[发明专利]一种二氧化硅气凝胶负载的伊维菌素载药颗粒有效

专利信息
申请号: 202010904266.4 申请日: 2020-09-01
公开(公告)号: CN111991357B 公开(公告)日: 2023-02-21
发明(设计)人: 嵇根龙 申请(专利权)人: 江西省科达动物药业有限公司
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61K31/7048;A61K47/69;A61K47/04;A61P33/10;A61P33/14;C01B33/158
代理公司: 深圳泛航知识产权代理事务所(普通合伙) 44867 代理人: 邓爱军
地址: 344000 江*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 一种 二氧化硅 凝胶 负载 菌素 颗粒
【权利要求书】:

1.一种二氧化硅气凝胶负载的伊维菌素载药颗粒,其特征在于,其制备方法包括以下步骤:

(1)将伊维菌素溶解于低沸点有机溶剂中,制成饱和伊维菌素溶液;

(2)将二氧化硅气凝胶粉末分散于饱和伊维菌素溶液中,在加热回流下进行搅拌,除去溶剂,获得二氧化硅气凝胶负载的伊维菌素载药颗粒;

所述低沸点有机溶剂为氯仿、乙酸乙酯、甲醇、丙酮、乙醇中的一种或多种;步骤(1)中,将伊维菌素分别溶解于第一低沸点有机溶剂、第二低沸点有机溶剂中,制成第一饱和伊维菌素溶液、第二饱和伊维菌素溶液,其中伊维菌素在第一低沸点有机溶剂中的溶解度大于伊维菌素在第二低沸点有机溶剂的溶解度;

步骤(2)包括以下步骤:

(2.1)将二氧化硅气凝胶粉末分散于第一饱和伊维菌素溶液中,在加热回流下进行搅拌,除去溶剂,获得一次载药固体;

(2.2)将一次载药固体分散于第二饱和伊维菌素溶液中,搅拌,除去溶剂,获得最终的二氧化硅气凝胶负载的伊维菌素载药颗粒;

所述二氧化硅气凝胶粉末的制备过程如下:

(a)取正硅酸乙酯加入去离子水中,缓慢加入乙醇至混合液变澄清;

(b)搅拌下调pH为3.0~4.0,室温下静止12-24h,加入扩孔剂;

(c)以正己烷为油相,混合乳化体系并搅拌均匀,所述乳化体系为乙二醇脂肪酸:tween80:甘油=8:2:0.1;将步骤(b)加入扩孔剂后的溶液在搅拌下加入到油相中,搅拌下调pH为7.0~8.0并继续搅拌,静置等湿凝胶形成,加入保护液放入密闭容器中老化;

(d)在老化完毕后的湿凝胶中加入正己烷浸泡,进行溶剂交换,并多次更换正己烷;

(e)除去溶剂得到二氧化硅气凝胶粉末;

(f)焙烧去除扩孔剂;

所述扩孔剂为聚乙二醇;

所述第一低沸点有机溶剂为甲醇,所述第二低沸点有机溶剂为乙醇;

步骤(2.1)中的将二氧化硅气凝胶粉末分散于第一饱和伊维菌素溶液中为将二氧化硅气凝胶粉末加入第一饱和伊维菌素溶液中,然后超声波震荡;

步骤(2.2)中的一次载药固体分散于第二饱和伊维菌素溶液中为将一次载药固体加入第二饱和伊维菌素溶液中,然后超声波震荡;

步骤(2.1)中的除去溶剂具体为旋转蒸发;步骤(2.2)中的除去溶剂具体为过滤,滤饼用第二低沸点有机溶剂洗涤,然后干燥至恒重。

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