[发明专利]一种多肽纳米药物及其制备方法和应用有效
| 申请号: | 202010889822.5 | 申请日: | 2020-08-28 |
| 公开(公告)号: | CN114099463B | 公开(公告)日: | 2023-04-25 |
| 发明(设计)人: | 王浩;安红维;王国桥;郑蕊 | 申请(专利权)人: | 国家纳米科学中心 |
| 主分类号: | A61K9/51 | 分类号: | A61K9/51;A61K38/08;A61K38/10;A61K38/16;A61K47/54;A61K47/69;A61K47/42;A61P35/00;B82Y5/00;B82Y40/00 |
| 代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋 |
| 地址: | 100190 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 多肽 纳米 药物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种多肽纳米药物,其特征在于,所述多肽纳米药物由含有精氨酸衍生物的亲水性多肽部分和提供组装驱动力的疏水性部分组成;
其中,所述精氨酸衍生物为将精氨酸的胍基处理为碳酸氢胍获得的衍生物;
所述亲水性多肽部分的氨基酸序列如SEQ ID NO:4所示;
所述提供组装驱动力的疏水性部分为疏水性化合物;
所述疏水性化合物为萘酰亚胺,具有式XIV所示的结构式;
所述多肽纳米药物具有式XV所示的结构式;
2.根据权利要求1所述的多肽纳米药物,其特征在于,所述多肽纳米药物的粒径为20~200nm。
3.根据权利要求1所述的多肽纳米药物,其特征在于,所述含有精氨酸衍生物的亲水性多肽部分和提供组装驱动力的疏水性部分通过酰胺键进行共价偶联。
4.一种权利要求1-3任一项所述的多肽纳米药物的制备方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:
(1)将所述含有精氨酸衍生物的亲水性多肽部分和提供组装驱动力的疏水性部分进行共价偶联;
(2)将步骤(1)获得的共价偶联物使用溶剂助溶后加入到缓冲溶液中,通入二氧化碳,得到所述多肽纳米药物。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述含有精氨酸衍生物的亲水性多肽部分利用固相合成法制备。
6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述缓冲溶液包括水、磷酸盐缓冲液、Tris-HCl缓冲液或4-羟乙基哌嗪乙磺酸缓冲液中的任意一种。
7.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述缓冲溶液的pH为7~8。
8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述缓冲溶液的pH为7.2~7.6。
9.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述通入二氧化碳的时间为1~4h。
10.根据权利要求9所述的制备方法,其特征在于,所述通入二氧化碳的时间为1.5~2.5h。
11.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包括权利要求1-3任一项所述的多肽纳米药物。
12.根据权利要求11所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物还包括药学上接受的载体和/或赋形剂。
13.根据权利要求11所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物还包括药学上接受的稀释剂。
14.权利要求1-3任一项所述的多肽纳米药物和/或权利要求11所述的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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