[发明专利]用于制备利奈唑胺注射液的方法

说明书

提供一种用于制备利奈唑胺注射液的方法，所述方法包括：称量步骤：称取处方量的无水枸橼酸、氢氧化钠、利奈唑胺和氯化钠；配液步骤：首先将无水枸橼酸和氢氧化钠分别或同时投入并且溶解在注射用水中，然后再将利奈唑胺和氯化钠分别或同时投入并溶解在其中，之后加入pH调节剂以得到药液；过滤步骤：将所述药液进行过滤；灌装步骤：将过滤后的药液灌装到容器中；和灭菌步骤：将灌装后的药液进行灭菌。该方法可以制备具有较低杂质水平的利奈唑胺注射液。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种用于制备利奈唑胺注射液的方法。

背景技术

利奈唑胺是人工合成的唑烷酮类抗生素，属于细菌蛋白质合成抑制剂，可用于治疗由需氧的革兰氏阳性菌引起的感染，包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。

现有的利奈唑胺注射液制备工艺常用柠檬酸和柠檬酸钠调pH，对质量影响较大，其杂质水平较大，而杂质的存在对用药安全产生隐患。

因此，开发一种具备较低杂质水平的利奈唑胺注射液，保证用药安全是十分必要的。

发明内容

鉴于现有技术的问题，本发明人进行了深入的研究，令人惊奇地发现，通过在配液过程中控制原辅料的加入顺序，可以显著降低药液中的杂质水平，从而完成了本发明。

因此，本发明的目的是提供一种用于制备利奈唑胺注射液的方法，该方法可以制备具有较低杂质水平的利奈唑胺注射液。

为此目的，本发明提供一种用于制备利奈唑胺注射液的方法，所述方法包括：

称量步骤：称取处方量的无水枸橼酸、氢氧化钠、利奈唑胺和氯化钠；

配液步骤：首先将无水枸橼酸和氢氧化钠分别或同时投入并且溶解在注射用水中，然后再将利奈唑胺和氯化钠分别或同时投入并溶解在其中，之后加入pH调节剂以得到药液；

过滤步骤：将所述药液进行过滤；

灌装步骤：将过滤后的药液灌装到容器中；和

灭菌步骤：将灌装后的药液进行灭菌。

根据本发明的方法，进一步地，在灭菌步骤中，灭菌温度为100-121℃，并且灭菌时间为8-15分钟。

根据本发明的方法，进一步地，在灭菌步骤中，灭菌温度为121℃，并且控制100℃至121℃之间的升降温总时间多于0分钟并且少于或等于6分钟。

根据本发明的方法，进一步地，在配液步骤中，将无水枸橼酸、氢氧化钠、利奈唑胺和氯化钠依次投入并且溶解在初始配液体积为60-80％的注射用水中，然后加入剩余部分的注射用水。

根据本发明的方法，进一步地，在配液步骤中，配液温度为50-70℃。

根据本发明的方法，进一步地，按300mL利奈唑胺注射液计，利奈唑胺的量为600mg，氯化钠的量为2700mg，氢氧化钠的量为228mg并且无水枸橼酸的量为576mg。

有益效果

根据本发明的方法可以制备具有较低杂质水平的利奈唑胺注射液。

具体实施方式

本的方法方法包括：称量步骤：称取处方量的无水枸橼酸、氢氧化钠、利奈唑胺和氯化钠；配液步骤：将无水枸橼酸和氢氧化钠投入并且溶解在注射用水中，然后再将利奈唑胺和氯化钠分别或同时投入并溶解在其中，之后加入pH调节剂以得到药液；过滤步骤：将所述药液进行过滤；灌装步骤：将过滤后的药液灌装到容器中；灭菌步骤：将灌装后的药液进行灭菌。