[发明专利]具有STING激动活性的化合物的脂质体组合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.脂质体，其含有脂质体膜和包封在脂质体膜内部的内水相，其中，所述内水相中含有金属离子与离子化的式I化合物形成的复合物；

所述式I化合物结构如下所示：

其中，L³选自共价键和-(C(R⁹)₂)_q-；

各R⁹独立地选自H、卤素、氰基、-OR^a、-SR^a、-NR^aR^b、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、3-6元杂环基、C_6-10芳基和5-10元杂芳基，所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、3-6元杂环基、C_6-10芳基和5-10元杂芳基各自任选地被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：卤素、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、氰基、羟基、C_3-6环烷基、3-6元杂环基、C_6-10芳基、5-10元杂芳基、C_1-6烷氧基和-OR^a；或者两个R⁹与其连接的碳原子共同形成C_3-10环烷基或3-10元杂环基；或者任意一个R⁹和R⁵连同它们之间的原子共同形成3-10元杂环基；

R²和R³相同或不同，且各自独立地选自H、卤素、氰基、-OR^a、-SR^a、-S(O)R^a、-S(O)₂R^a、-NR^aR^b、-C(O)-NR^aR^b、-NR^a-C(O)-R^a、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、3-6元杂环基、C_6-10芳基和5-10元杂芳基，所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、3-6元杂环基、C_6-10芳基和5-10元杂芳基各自任选地被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：卤素、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、氰基、羟基和C_1-6烷氧基；

R⁵选自H、C_1-6烷基、C_3-10环烷基和3-10元杂环基，所述C_1-6烷基、C_3-10环烷基和3-10元杂环基各自任选地被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、羟基、C_1-6烷基、C_3-10环烷基、3-10元杂环基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、-NR^aR^b、-CO₂R^a和-S(O)₂R^a；

R⁶选自H、C_1-6烷基、C_3-10环烷基、3-10元杂环基、C_6-10芳基、5-10元杂芳基、-OR^a和-C(O)₂R⁷，所述C_1-6烷基、C_3-10环烷基、3-10元杂环基、C_6-10芳基和5-10元杂芳基任选地被一个或多个R^c取代；

当每次出现时，R^c各自独立地选自卤素、氰基、羟基、-NR^aR^b、-C(O)₂-R^a、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和C_1-6卤代烷氧基，其中所述C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和C_1-6卤代烷氧基各自任选地被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：氰基、-OR^a、-NR^aR^b、-C(O)₂-R^a、C_1-6烷氧基和-SO₂R^a；

R⁷选自H、C_1-6烷基、C_3-10环烷基和3-10元杂环基，所述C_1-6烷基、C_3-10环烷基和3-10元杂环基各自任选地被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、羟基、3-10元杂环基、-NR^aR^b、-C(O)₂-R^a、C_1-6烷氧基和-SO₂R^a；

当每次出现时，R^a和R^b各自独立地选自H、C_1-6烷基、C_3-6环烷基和C_1-6烷氧基，所述C_1-6烷基、C_3-6环烷基和C_1-6烷氧基各自任选地被一个或多个独立地选自羟基、卤素和C_1-6烷基的取代基取代；

或者R^a、R^b连同其相连的氮原子共同形成3-7元杂环基；

X²选自C_1-6亚烷基、C_2-6亚烯基、C_2-6亚炔基、C_3-6环烷基、3-6元杂环基、C_1-6亚烷基-X⁴和C_1-6亚烷基-X⁴-C_1-6亚烷基，所述C_1-6亚烷基、C_2-6亚烯基、C_2-6亚炔基、C_3-6环烷基和3-6元杂环基各自任选地被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、羟基、C_1-6烷基和C_1-6烷氧基；

X⁴选自-O-、-S-、-NR^a-、-C(O)-、-C(O)-NR^a-、-S(O)-、-S(O)₂-、-S(O)₂-NR^a-、-O-C(O)-NR^a-、-NR^a-C(O)-NR^a-和-NR^a-S(O)₂-NR^a-；

m和n各自独立地选自0、1、2和3；且

q选自1、2和3。