[发明专利]一种坦西莫司中间体化合物在审
| 申请号： | 202010743121.0 | 申请日： | 2020-07-29 |
| 公开（公告）号： | CN114057792A | 公开（公告）日： | 2022-02-18 |
| 发明（设计）人： | 王申;白文钦 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6574 | 分类号： | C07F9/6574;C07D498/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276006 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 坦西莫司 中间体 化合物 | ||
1.一种坦西莫司中间体化合物，为式I所示，结构式如下：
2.一种权利要求1所述的坦西莫司中间体化合物I的制备方法，其特征在于，化合物VI与化合物VII反应，得中间体化合物I，反应式如下：
3.根据权利要求2所述的坦西莫司中间体化合物I的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：惰性气体保护，化合物VI和化合物VII加入有机溶剂A中，加入有机碱，控温反应，TLC检测，反应完毕，加入溶剂B稀释，无水硫酸钠干燥，减压浓缩，得化合物I。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的有机碱选自N,N-二异丙基乙胺、三乙胺、2,6-二甲基吡啶、4-二甲胺基吡啶、N-甲基吗啉中的一种或其组合。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂A选自二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺、三氯甲烷、四氢呋喃、甲苯、二氧六环中的一种或其组合。
6.根据权利要求3所述制备方法，其特征在于，所述的化合物VII和有机碱的投料摩尔比为1：3.0～6.0。
7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的化合物VII和化合物VI的投料摩尔比为1：1.0～2.0。
8.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的溶剂B为二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯中的一种或其组合。
9.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的温度为0～10℃。
10.权利要求1所述的中间体化合物I用于制备坦西莫司的用途。
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