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- [发明专利]一种坦西莫司中间体化合物Ⅷ-CN202010163221.6在审
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郑艺;白文钦
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鲁南制药集团股份有限公司
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2020-03-10
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2021-09-10
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C07F7/18
- 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种坦西莫司中间体化合物VIII。本发明提供的坦西莫司中间体化合物VIII的制备方法包括：化合物2,2,4,4‑四异丙基‑7‑甲基‑1,3,5,2,4三噁二硅硅氧烷‑7‑羧酸和第一有机碱溶于有机溶剂中，加入化合物2,4,6‑三氯苯甲酰氯继续控温搅拌反应，得2,4,6‑三氯苯甲酰氯保护的三噁二硅硅氧烷酯该化合物不经分离，加入西罗莫司继续反应得化合物ⅤIII。本发明提供的中间体化合物VIII制备坦西莫司在无酸无水的条件下脱除保护基，有效防止了开环杂质的产生，适于工业化生产。
- 一种坦西莫司中间体化合物
- [发明专利]一种坦西莫司的制备方法-CN202010161085.7在审
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张贵民;郑艺;白文钦
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鲁南制药集团股份有限公司
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2020-03-10
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2021-09-10
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C07D498/18
- 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种坦西莫司的制备方法。‑7‑羧酸；2,2,4,4‑四异丙基‑7‑甲基‑1,3,5,2,4三噁二硅硅氧烷‑7‑羧酸进一步和2,4,6‑三氯苯甲酰氯在有机碱作用得2,4,6‑三氯苯甲酰氯保护的三噁二硅硅氧烷酯，该化合物进一步与西罗莫司反应生成化合物VIII即42位硅氧醚保护的西罗莫司；化合物VIII在催化剂作用下得坦西莫司。本发明提供了一种合成坦西莫司的新方法，该方法避免使用危险化学试剂，且合成的中间体不会产生杂质，以绿色催化剂代替传统催化剂，反应更加温和、经济环保且收率较高，适于工业化生产。
- 一种坦西莫司制备方法
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