[发明专利]多构型异吲哚啉-1-羧酸类氨基酸化合物的合成方法有效
| 申请号： | 202010708072.7 | 申请日： | 2020-07-22 |
| 公开（公告）号： | CN111718290B | 公开（公告）日： | 2022-11-25 |
| 发明（设计）人： | 汪明中;朱明新;苏道;李金金 | 申请（专利权）人： | 苏州爱玛特生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/44 | 分类号： | C07D209/44 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215600 江苏省苏州市张家*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 构型 吲哚 羧酸 氨基酸 化合物 合成 方法 | ||
1.一种多构型异吲哚啉-1-羧酸类氨基酸化合物的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括：在4M盐酸条件下，使式I所示化合物和甲醛在80-90℃下搅拌反应3-5h，然后冷却至15-35℃搅拌反应10-14h，反应结束后，用碱调反应液pH至6-6.9，水冲洗，然后加入乙醇旋干溶剂，层析纯化，石油醚和乙酸乙酯混合液洗脱，得到式II所示化合物；其中，式I所示化合物结构式为：
式II所示化合物结构式为：R为H、碳原子数为1-5烷基、碳原子数为1-3烷氧基、卤素、三氟甲基中的一种。
2.根据权利要求1所述多构型异吲哚啉-1-羧酸类氨基酸化合物的合成方法，其特征在于：所述R为H、甲基、甲氧基、F、Cl、Br、三氟甲基中的一种。
3.根据权利要求2所述多构型异吲哚啉-1-羧酸类氨基酸化合物的合成方法，其特征在于：所述R为H、甲基、F、Cl、Br中的一种。
4.根据权利要求1所述多构型异吲哚啉-1-羧酸类氨基酸化合物的合成方法，其特征在于：式II所示化合物中，所述R取代位为异吲哚啉5位。
5.根据权利要求1所述多构型异吲哚啉-1-羧酸类氨基酸化合物的合成方法，其特征在于：所述甲醛采用浓度30-45％甲醛水溶液。
6.根据权利要求1所述多构型异吲哚啉-1-羧酸类氨基酸化合物的合成方法，其特征在于：式I所示化合物与甲醛投料摩尔比为3-5:1。
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