[发明专利]苯甲酸雌二醇或其药物可接受盐在制备抗冠状病毒的药物中的应用

说明书

本发明公开了一种苯甲酸雌二醇或其药物可接受盐在制备抗冠状病毒的药物中的应用。本发明首次提出苯甲酸雌二醇或其药物可接受盐在制备抗冠状病毒的药物中的应用，该应用扩大了苯甲酸雌二醇的使用范围。特别是在全球新冠肺炎流行的情况下，为抑制SARS‑CoV‑2导致的新冠肺炎提供新的药物。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种苯甲酸雌二醇或其药物可接受盐在制备抗冠状病毒的药物中的应用。

背景技术

既往已知感染人的冠状病毒有6种，分别是人冠状病毒HCoV-229E、HCoV-OC43、HCoV-NL63和HCoV-HKU1，以及严重急性呼吸系统综合症冠状病毒SARS-CoV和中东呼吸综合症冠状病毒MERS-CoV。SARS-CoV-2是目前已知的第7种可以感染人的冠状病毒，是一种单链RNA正链包膜β冠状病毒，基因组全长约26～32kb。SARS-CoV-2进入宿主细胞由跨膜刺突S糖蛋白(Spike protein，S)介导，S蛋白可在宿主细胞膜表面蛋白酶的作用下被裂解成S1和S2亚基，其中S2为冠状病毒进化保守域，具有七肽重复序列1(Heptad repeat regions 1，HR1)和七肽重复序列2(Heptad repeat regions 2，HR2)，负责介导病毒与细胞膜的融合，而S1可与细胞膜表面的ACE2受体结合，因此S蛋白同时具备受体结合活性和膜融合活性。因此，抑制S蛋白发挥活性可以阻止病毒进入宿主细胞，S1和S2亚基可作为抗病毒药物筛选的靶点。目前尚无针对SARS-CoV-2的特效药，且无批准上市药物。

苯甲酸雌二醇(Estradiol benzoate,EB)为雌激素类药。作用与雌二醇类似，可使子宫内膜增生，增强子宫平滑肌收缩，促使乳腺发育增生：大剂量抑制催乳素释放，对抗雄激素作用，并能增加钙在骨中沉着。临床主要用于补充雌激素不足，如萎缩性阴道炎、阴道干燥、女性性腺的功能不良、绝经期血管舒缩症状、原发卵巢衰竭等。尚无苯甲酸雌二醇及苯甲酸雌二醇类似物在抗冠状病毒方面的应用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种新型的抗冠状病毒的药物。

为了达到上述目的，本发明所采用的技术方案为：本发明一方面提供了一种苯甲酸雌二醇或其药物可接受盐在制备抗冠状病毒的药物中的应用，所述苯甲酸雌二醇分子式为C₂₅H₂₈O₃，分子量为376.49，结构式为

本发明另一方面提供了一种苯甲酸雌二醇或其药物可接受盐在制备抑制冠状病毒进入靶细胞的药物中的应用，所述苯甲酸雌二醇分子式为C₂₅H₂₈O₃，分子量为376.49，结构式为

本发明再一方面提供了一种苯甲酸雌二醇类似物或其药物可接受盐在制备抗冠状病毒的药物中的应用。

本发明再一方面提供了一种苯甲酸雌二醇类似物或其药物可接受盐在制备抑制冠状病毒进入靶细胞的药物中的应用。

本发明再一方面提供了一种抗冠状病毒的药物组合物，其含有作为活性物质的苯甲酸雌二醇或其药物可接受盐，所述苯甲酸雌二醇分子式为C₂₅H₂₈O₃，分子量为376.49，结构式为

本发明再一方面提供了一种抑制冠状病毒进入靶细胞的药物组合物，其含有作为活性物质的苯甲酸雌二醇或其药物可接受盐，所述苯甲酸雌二醇分子式为C₂₅H₂₈O₃，分子量为376.49，结构式为

本发明再一方面提供了一种抗冠状病毒的药物组合物，其含有作为活性物质的苯甲酸雌二醇类似物或其药物可接受盐。