[发明专利]盐酸吡格列酮没食子酸共晶及制备方法和其组合物与用途

权利要求书

1.一种盐酸吡格列酮与没食子酸共晶物，其特征在于，盐酸吡格列酮与没食子酸以1:1的摩尔比形成共晶。

2.根据权利要求1所述的盐酸吡格列酮与没食子酸共晶物固体物质，其特征在于，当使用粉末X射线衍射分析采用CuK_α辐射实验条件时，衍射峰位置：2-Theta值(°)或d值衍射峰相对强度：峰高值(Height％)或峰面积值(Area％)具有如下特征：

3.根据权利要求1所述的盐酸吡格列酮与没食子酸共晶物，其特征在于，使用衰减全反射傅立叶红外光谱法进行分析时，在3495、3273、3141、3035、2972、2925、2876、2759、2576、1747、1697、1681、1641、1611、1557、1543、1511、1470、1440、1387、1316、1284、1265、1240、1223、1181、1158、1106、1063、1026、955、933、922、908、887、858、824、797、778、736、717、689、657cm^-1处存在红外光谱特征峰，其中红外光谱特征峰的允许偏差为±2cm^-1。

4.根据权利要求1所述的盐酸吡格列酮与没食子酸共晶物，其特征在于，使用差示扫描量热技术分析时，当升温速率为每分钟10℃时，其DSC图谱中在165℃±3℃处存在1个吸热峰。

5.权利要求1-4任一项所述的盐酸吡格列酮与没食子酸共晶物的制备方法，其特征在于，盐酸吡格列酮与没食子酸按1:1的摩尔比例投料，采用控制压力与温度的机械化学方法制备盐酸吡格列酮与没食子酸共晶物。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的机械化学方法可选自加液研磨法或加液球磨法，其中加液的有机溶剂种类为任意一种或多种经不同配比组合制成的混合溶剂；所述的有机溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、乙酸乙酯和/或乙酸丁酯；加液量为每克样品加入0.01～100ml；研磨时间为0.1～10小时，干燥温度为40～60℃，干燥时间为4～12小时；所述的加液研磨法的钵体综合填充率为10％～50％，往复运动速度20～70m/min；所述的加液球磨法的球磨机剪切冲击能量为10kw～800kw，综合填充率为20～60％；球料比为1:1～10:1，优选为6:1～10:1；球磨转速20r/min～400r/min，优选为300r/min～400r/min。

7.权利要求1-4任一项所述的盐酸吡格列酮与没食子酸共晶物的制备方法，其特征在于，将盐酸吡格列酮与没食子酸按摩尔比例1:1投料放入洁净容器中，加入有机溶剂制成混悬液，室温搅拌1～4天，所获得的混悬液通过溶剂蒸发干燥、过滤自然干燥或过滤真空干燥获得盐酸吡格列酮与没食子酸共晶物。

8.根据权利要求7所述的盐酸吡格列酮与没食子酸共晶物制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、乙酸乙酯、乙酸丁酯中的任意一种或多种经不同配比组合制成的混合溶剂；保持盐酸吡格列酮与没食子酸总质量与有机溶剂固液比为1mg/ml～500mg/ml范围内。

9.一种盐酸吡格列酮与没食子酸共晶物混合固体物质，其特征在于，含有权利要求1-4任一项所述的盐酸吡格列酮与没食子酸共晶物的量为1-99.9％，优选为10-99.9％，再优选为50-99.9％，最优选为85-99.9％。

10.一种药物组合物，其特征在于，含有有效剂量的权利要求1-4任一项的盐酸吡格列酮与没食子酸共晶物和药学上可接受的载体。

11.一种药物组合物，其特征在于，含有有效剂量的权利要求9所述的盐酸吡格列酮与没食子酸共晶物混合固体物质和药学上可接受的载体。