[发明专利]一种新螺环吡咯[2，1-b]喹唑酮衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种新螺环吡咯[2，1-b]喹唑酮衍生物，其特征在于，该衍生物的结构式如式I所示，

其中R¹为H、F、Cl、Br、OMe、Me、NO₂或CF₃；R²为H、F、Br、OMe或Me；R³为H或Me。

2.根据权利要求1所述的一种新螺环吡咯[2，1-b]喹唑酮衍生物，其特征在于，该衍生物的结构式如下所示：

。

3.制备权利要求1所述的一种新螺环吡咯[2，1-b]喹唑酮衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）制备化合物3：依次向反应容器中加入化合物1、化合物2和水，加热，搅拌反应，反应结束后，抽滤，取滤渣，洗涤、干燥，即得化合物3；

（2）制备化合物4：依次向反应容器中加入化合物3、对甲苯磺酸、四氢呋喃、无水硫酸镁和3-三甲基甲硅烷基丙炔醛，室温反应；再在冰水浴下加入DDQ反应，反应结束后，除去溶剂，提纯，即得化合物4；

（3）制备化合物5：依次向反应容器中加入化合物4、丙酮和硝酸银水溶液，避光条件下搅拌反应，反应结束后，除去溶剂，提纯，即得化合物5；

（4）制备目标产物6：依次向反应容器中加入化合物5、醋酸钯、三氟化硼乙醚溶液和三氯甲烷，加热，反应，反应结束后，除去溶剂，提纯，即得目标产物6；

上述化合物1的结构式为：或；化合物2的结构式为：；化合物3的结构式为：；化合物4的结构式为：；化合物5的结构式为：；目标产物6的结构式为：。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）中，搅拌反应的温度为75℃-85℃。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）中，搅拌反应的时间为8h～10h。

6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤（2）中，室温反应时间为2.5h～3.5h。

7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤（2）中，在冰水浴下加入DDQ反应的时间为25min～35min。

8.制备权利要求2所述的一种新螺环吡咯[2，1-b]喹唑酮衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）制备化合物3：依次向反应容器中加入化合物1、化合物2和水，加热，搅拌反应，反应结束后，抽滤，取滤渣，洗涤、干燥，即得化合物3；

（2）制备化合物4’：依次向反应容器中加入二氯甲烷、氯铬酸盐吡啶盐，低温反应；反应结束后，得到含有二氯甲烷的化合物4’；

（3）制备化合物5’：依次向反应容器中加入化合物3、对甲苯磺酸、四氢呋喃、无水硫酸镁和步骤（2）中的含有二氯甲烷的化合物4’，室温反应，反应结束后，在冰水浴中加入DDQ，反应结束，除去溶剂，提纯，即得化合物5’；

（4）制备目标产物6：依次向反应容器中加入化合物5’、醋酸钯、三氟化硼乙醚溶液和三氯甲烷，加热，搅拌反应，反应结束后，除去溶剂，提纯，即得目标产物6；

上述化合物1的结构式为：；化合物2的结构式为：；化合物3的结构式为：；化合物4’的结构式为：；化合物5’的结构式为：；目标产物6的结构式为：。

9.如权利要求1所述的一种新螺环吡咯[2，1-b]喹唑酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。