[发明专利]一种苯基异恶唑啉类化合物的制备方法

权利要求书

1.一种苯基异恶唑啉类化合物的合成方法，其特征在于：

1)以2-氟-4-氯-5-甲基苯胺和氯甲酸酯类化合物为原料反应生成氨基甲酸酯类化合物；

2)将步骤1)生成的氨基甲酸酯与三氟氨基巴豆酸酯反应后经甲基化试剂得到脲嘧啶；

3)将步骤2)生成的脲嘧啶经过氧化或二卤化水解的方式得到脲嘧啶苯甲醛；

4)将步骤3)生成的脲嘧啶苯甲醛(IV)经过与盐酸羟胺反应得到脲嘧啶苯甲醛肟；

5)将步骤4)生成的脲嘧啶苯甲醛肟经过NCS氯化后与烯类化合物合环得到苯基异恶唑啉化合物。

2.按权利要求1所述的苯基异恶唑啉类化合物的合成方法，其特征在于：所述合成路线如下：

式中，

R₁选自甲基、乙基、苯基、4-硝基苯基或苄基；

R₂选自氢、C₁-C₄烷基、CO₂R₄或CH₂OR₅；

R₃选自氢、氰基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、CO₂R₄或CH₂OR₅；

R₄选自氢、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₃-C₄烯基、C₃-C₄炔基、C₁-C₄烷氧基C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷羰基氧基C₂-C₃烷基，未取代或者被1-4个独立选自以下基团取代的苄基、呋喃亚甲基或四氢呋喃亚甲基，以下基团为卤素、CN、NO₂、C₁-C₄烷基或C₁-C₄卤代烷基；

R₅选自氢、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基羰基、C₁-C₄烷基羰基、C₁-C₄卤代烷基羰基、C₃-C₆环烷基羰基、C₃-C₆卤代环烷基羰基、C₁-C₄烷基磺酰基、C₁-C₄卤代烷基磺酰基、C₁-C₃烷基氨基磺酰基、二(C₁-C₃)烷基氨基磺酰基、C₁-C₃烷基氨基羰基、二(C₁-C₃)烷基氨基羰基、二(C₁-C₃)烷基氨基硫代羰基、C₁-C₂烷硫基C₂-C₄烷基羰基，未取代或者被1-4个独立选自以下基团取代的苯基C₁-C₂烷基、苯基羰基、苯基C₁-C₂烷基羰基、苯基C₂-C₄烯基羰基、苯氧基C₁-C₂烷基羰基、噻吩羰基、吡唑羰基、喹啉羰基；以下基团为卤素、CN、NO₂、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基、C₁-C₄烷氧基羰基、C₁-C₄烷硫基、C₁-C₄烷基磺酰基或被1-4个卤素、CN、NO₂、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄卤代烷氧基独立取代的苯氧基。