[发明专利]一种2,4-二取代嘧啶衍生物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 202010588937.0 申请日: 2020-06-24
公开(公告)号: CN112142731B 公开(公告)日: 2022-07-22
发明(设计)人: 陈俐娟 申请(专利权)人: 成都赜灵生物医药科技有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D401/14;C07D403/14;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00;A61P37/02
代理公司: 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 代理人: 张小丽
地址: 610000 四川省成*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 取代 嘧啶 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.2,4-二取代嘧啶衍生物,结构式如下:

2.权利要求1所述的2,4-二取代嘧啶衍生物药学上可接受的盐。

3.药物组合物,是由权利要求1所述的2,4-二取代嘧啶衍生物或权利要求2所述的盐添加药学上可以接受的辅助性成分制备而成的制剂。

4.根据权利要求3所述的药物组合物,所述制剂为片剂、胶囊、粉末、颗粒、软膏剂、溶液、混悬液、注射剂、吸入剂、凝胶、微球或气雾剂。

5.根据权利要求3所述的药物组合物,所述制剂为口服或静脉注射制剂。

6.权利要求1所述的2,4-二取代嘧啶衍生物、权利要求2所述的盐或权利要求3~5任一项所述的药物组合物在制备JAK2抑制剂中的用途。

7.权利要求1所述的2,4-二取代嘧啶衍生物、权利要求2所述的盐或权利要求3~5任一项所述的药物组合物在制备FLT3抑制剂中的用途。

8.权利要求1所述的2,4-二取代嘧啶衍生物、权利要求2所述的盐或权利要求3~5任一项所述的药物组合物在制备治疗或/和预防肿瘤的药物中的用途。

9.根据权利要求8所述的用途,所述肿瘤包括实体瘤和/或血液瘤;所述实体瘤包括:淋巴瘤、卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、食道癌、颈癌、胰腺癌、结直肠癌、胃癌、非小细胞肺癌、甲状腺癌、脑癌、表皮过渡增生、银屑病和/或前列腺癌;所述血液瘤包括:急性髓性白血病、慢性粒细胞白血病、骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞白血病、急性早幼粒白血病、慢性淋巴细胞白血病、慢性嗜中性白血病、急性未分化细胞白血病、骨髓发育不良综合征、骨髓增生异常、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤和/或脊髓肉瘤。

10.根据权利要求9所述的用途,所述淋巴瘤包括B-细胞淋巴瘤、弥漫性大B-细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞淋巴瘤、淋巴浆细胞淋巴瘤和/或淋巴癌。

11.权利要求1所述的2,4-二取代嘧啶衍生物、权利要求2所述的盐或权利要求3~5任一项所述的药物组合物在制备治疗或/和预防免疫性疾病的药物中的用途。

12.根据权利要求11所述的用途,所述免疫性疾病包括:牛皮癣、类风湿性关节炎、炎性肠疾病、斯耶格伦氏综合征、白塞氏病、多发性硬化、系统性红斑狼疮、关节强硬性椎关节炎、多肌炎、皮肤肌炎、结节性动脉周围炎、混合结缔组织病、硬皮病、深红斑狼疮、慢性甲状腺炎、Graves'疾病、自身免疫性胃炎、I型和II型糖尿病、自身免疫性溶血性贫血、自身免疫性中性白细胞减少、血小板减少、特异性皮炎、慢性活动型肝炎、重症肌无力、移植物抗宿主疾病、艾迪生病、异常免疫应答、关节炎和/或放射性皮炎。

13.根据权利要求12所述的用途,所述免疫性疾病包括:牛皮癣、类风湿性关节炎、炎性肠疾病、斯耶格伦氏综合征、白塞氏病、多发性硬化和/或系统性红斑狼疮。

14.权利要求1所述的2,4-二取代嘧啶衍生物、权利要求2所述的盐或权利要求3~5任一项所述的药物组合物在制备治疗或/和预防炎性相关疾病的药物中的用途。

15.根据权利要求14所述的用途,所述炎性相关疾病包括:急性胰炎、慢性胰腺炎、哮喘、成人呼吸窘迫综合征、慢性阻塞性肺病、炎性骨疾病、炎性肺病、炎性肠疾病、乳糜泻、肝炎、系统炎性响应综合症、手术后或外伤后的炎症、肾炎、膀胱炎、咽喉炎、胃粘膜损伤、脑膜炎、脊椎炎、关节炎、皮炎和/或支气管炎。

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