[发明专利]吡啶[2,3-d]并嘧啶-4-(3H)-酮类化合物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202010587294.8 申请日: 2020-06-24
公开(公告)号: CN113831335A 公开(公告)日: 2021-12-24
发明(设计)人: 孙崎;黄卓;李鑫;金雨晨;王佳杰 申请(专利权)人: 北京大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/519;A61P25/08;A61P25/00
代理公司: 北京市英智伟诚知识产权代理事务所(普通合伙) 11521 代理人: 刘丹妮;姚望舒
地址: 100871*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 吡啶 嘧啶 酮类 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种吡啶[2,3-d]并嘧啶-4-(3H)-酮类化合物,其特征在于,所述化合物具有如化学式(I)所示的结构:

其中,R1选自C1–C6烷基、一个或多个取代或未取代的苯基或芳香杂环;R2选自一个或多个取代或未取代的苯基、五元或六元杂环;R3选自氢、C1–C6烷基;X为-(CH2)n-,其中n=0~3。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1选自取代或未取代的苯基;

优选地,R1为取代的苯基时,所述取代基选自C1–C6烷基和/或卤素;

更优选地,R1为取代的苯基时,所述取代基为甲基和/或Cl。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,R2为取代的苯基时,所述取代基选自C1–C6烷基、卤素和/或氰基;

更优选地,R2为取代的苯基时,所述取代基为甲基、F、Cl和/或氰基。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其特征在于,R3为氢;和/或n为0。

5.权利要求1至4中任一项所述的化合物的制备方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:

(1)将反应物、溶剂和催化剂加入封管中;

(2)氩气氛围下加热反应;

(3)过滤浓缩分离提纯得到所述化合物。

6.根据权利要求5所述的化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中,所述催化剂选自以下一种或多种:钯催化剂、无机碱、有机胺。

7.根据权利要求5或6所述的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)中所述加热温度为60–150℃,优选为80–120℃,更优选为90–100℃。

8.根据权利要求5至7中任一项所述的制备方法,其特征在于,所述步骤(3)中,所述提纯方法选自以下一种或多种:硅胶柱色谱法、重结晶法;优选为硅胶柱色谱法。

9.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包括如权利要求1至4中任一项所述的化合物和药学上可接受的辅料。

10.权利要求1至4中任一项所述的化合物在制备用于治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用;

优选地,所述中枢性神经系统疾病为癫痫和/或自闭症。

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