[发明专利]一种白藜芦醇颗粒及其制备方法

说明书

本发明涉及医药领域，特别涉及一种白藜芦醇颗粒及其制备方法。该制备方法包括：将载体溶于水中，得到载体水溶液；载体为羟丙基‑β‑环糊精、羟丙基‑γ‑环糊精、壳聚糖或分离乳清蛋白中的一种或几种；将白藜芦醇溶于载体水溶液中，振荡，制成前驱液；将前驱液过滤，采用微流控喷雾工艺制备白藜芦醇颗粒，微流控喷雾工艺为微流控喷雾干燥技术或者微流控喷雾冷冻干燥技术。本发明采用实验室级微流控喷雾工艺制备尺寸均一、性能均一及形貌规则的白藜芦醇颗粒，且具有释放量高、抗氧化性能力强的优势，同时解决了白藜芦醇易受光、热、氧等因素的干扰而失去生物活性的技术问题。

技术领域

本发明涉及医药领域，特别涉及一种白藜芦醇颗粒及其制备方法。

背景技术

多酚白藜芦醇是一种天然化合物，存在于不同类型的水果、蔬菜和红葡萄酒中。这种多酚化合物以顺式和反式白藜芦醇两种异构体形式存在，其中异构体反式比顺式更具活性。

白藜芦醇因其对各种疾病的治疗作用而引起了研究人员的广泛关注，如心血管疾病、糖尿病、神经退行性疾病、肺部炎症和癌症等。体内外研究指出白藜芦醇的有益特性与其抗炎和抗氧化能力有关，可以保护细胞免受氧化损伤。但由于白藜芦醇活性物质在光照、高温条件下易发生构型转变，由活性更强的反式结构转变为顺式结构，同时白藜芦醇在水相的溶解度极低，仅为0.03mg/mL。基于以上白藜芦醇的缺点，近年来，将生物活性药物包覆在各种性能优良的载体内的研究正蓬勃发展。

目前，白藜芦醇颗粒的主要制备方法有乳化交联法、冷冻干燥法、水浴干燥法、喷雾干燥法等。但上述方法存在白藜芦醇颗粒尺寸不均一及形貌不规则的问题。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了一种白藜芦醇颗粒及其制备方法。该方法采用实验室级微流控喷雾工艺制备尺寸均一、性能均一及形貌规则的白藜芦醇颗粒，且具有释放量高、抗氧化性能力强的优势，同时解决了白藜芦醇易受光、热、氧等因素的干扰而失去生物活性的技术问题。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了一种白藜芦醇颗粒的制备方法，包括如下步骤：

将载体溶于水中，得到载体水溶液；载体为羟丙基-β-环糊精、羟丙基-γ-环糊精、壳聚糖或分离乳清蛋白中的一种或几种；

将白藜芦醇溶于载体水溶液中，振荡，制成前驱液；

将前驱液过滤，采用微流控喷雾工艺制备白藜芦醇颗粒，微流控喷雾工艺为微流控喷雾干燥技术或者微流控喷雾冷冻干燥技术；微流控喷雾干燥技术的工艺参数为：入口温度100～200℃，出口温度50～100℃，进料压力为0.1～1.0Pa，热风流速为200～300L/min，分散风流量为5～10L/min；微流控喷雾冷冻干燥技术的工艺参数为：温度-20～-80℃，进料压力为0.1～1.0Pa，分散风流量为5～10L/min。

作为优选，载体水溶液的摩尔浓度为0～0.5M。但该载体水溶液的摩尔浓度不为0。

优选地，载体水溶液的摩尔浓度为0.01～0.2M。

作为优选，载体为羟丙基-β-环糊精。

作为优选，以质量比计，白藜芦醇与载体水溶液的比例为(1：5)～(1：100)。

优选地，以质量比计，白藜芦醇与载体水溶液的比例为3：25。

作为优选，振荡的转速为50～500rpm，温度为22～28℃，时间为48～96h。

优选地，振荡的转速为100～200rpm，温度为24～26℃，时间为60～84h。

更优选地，振荡的转速为150rpm，温度为25℃，时间为72h。