[发明专利]PCPC及其在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

本发明涉及1‑[N‑(3,5‑二(2‑(2‑甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基‑2,3,3‑三甲基‑3H‑吲哚]‑5‑[N‑羧苄基‑2,3,3‑三甲基‑3H‑吲哚]五碳菁溴化盐染料(简称为PCPC)在制备抗肿瘤药物中的应用。MTT结果显示：PCPC能显著抑制结直肠癌细胞系HCT116和SW480细胞活力。本发明的化合物PCPC作为新型抗肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈肿瘤提供新的治疗途径和手段。

技术领域

本发明属于化工医药技术领域，具体涉及一种新型花菁染料PCPC在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

恶性肿瘤是导致死亡最重要的原因之一，也是阻碍21世纪延长人类寿命的最大障碍。尽管近几十年来人们对肿瘤的发生发展、转移等机制有了进一步的了解，也在肿瘤治疗方面有了更多的肿瘤治疗方法，但对于灵敏的高诊断率、高选择的靶向以及实时有效地治愈肿瘤仍有很大距离。最近提出来的肿瘤治疗诊断，核心是通过结合肿瘤靶向、显影与治疗，为肿瘤个体化提供新途径。这种设计思路主要是通过两种途径，一是通过化学连接分别将肿瘤靶向配体和具有显影功能的造影剂结合；二是基于多功能纳米材料，实现肿瘤药物的被动或主动靶向递送和释放，并利用纳米材料本身的显影性或者偶联显影剂实现，实现肿瘤的显影和治疗同步。除此之外，还有一种新型靶向递药基于肿瘤的特殊微环境，如低PH、缺氧等，在这样的肿瘤微环境下，包裹药物的纳米材料分解将药物成功靶向肿瘤。然而，这些治疗方法都或多或少存在不足，化学连接的方法可能会破坏抗肿瘤药物的结构，使其活性降低；多次繁复的连接、之后的分离纯化都会大大增加成本。而纳米材料的治疗方法容易在组织器官沉积，其能否有效降解是一个问题；同时纳米材料制备成本高，难以大量制备。因此，开发新型抗肿瘤药物仍然是众多相关科研工作者的首要任务，这对挽救病人的生命也是迫切的。

新型花菁染料PCPC在制备抗肿瘤药物中的应用为本课题组研究发现，目前没有关于该化合物相关抗肿瘤活性的研究。

发明内容

本发明的目的是提供一种新型花菁染料作为药物的新用途，即PCPC在制备抗肿瘤药物中的应用。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

新型五甲川花菁染料PCPC在制备抗肿瘤药物中的应用，所述PCPC的化学结构如下所示。

其相关性质如下：

化学名称：1-[N-(3,5-二(2-(2-甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基-2,3,3-三甲基-3H-吲哚]-5-[N-羧苄基-2,3,3-三甲基-3H-吲哚]五碳菁溴化盐染料(简称PCPC)。

分子式：C₅₄H₆₇N₂O₁₂；分子量：904.12；检测方式：¹H NMR、¹³C NMR和ESI-MS；性状：蓝色固体；来源：本实验室合成。药理性质：溶于水。

进一步的，所述PCPC的抗肿瘤作用浓度为3.12-100μM。

本发明提供了一种抑制肿瘤细胞活力的方法，将PCPC加入肿瘤细胞的培养液中，加入PCPC的终浓度为3.12-100μM。所述肿瘤细胞是结直肠癌细胞系HCT116和SW480。

本发明还提供了一种抗肿瘤药物，该抗肿瘤药物的活性成分为PCPC。

本发明提供的PCPC通过光热活性和光动力，即含有活性成分PCPC的抗肿瘤药物通过光热效应和光动力，可以显著抑制结直肠癌肿瘤HCT116和SW480细胞活力。

本发明的有益效果。