[发明专利]RS-七环醛,其合成,活性和应用在审

专利信息
申请号: 202010501811.5 申请日: 2020-06-04
公开(公告)号: CN113754662A 公开(公告)日: 2021-12-07
发明(设计)人: 赵明;彭师奇;侯梦雨 申请(专利权)人: 首都医科大学
主分类号: C07D471/22 分类号: C07D471/22;A61P7/02
代理公司: 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 代理人: 余光军
地址: 100069 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: rs 七环醛 合成 活性 应用
【权利要求书】:

1.一种RS-七环醛化合物,其特征在于,所述的化合物结构式如下:

2.权利要求1所述的RS-七环醛化合物的合成方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:

1)将L-色氨酸苄酯与1,1,3,3-四甲氧基丙烷进行Picte t-Spengler缩合,生成(3S)-1-(2,2-二甲氧基乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯;

2)(3S)-1-(2,2-二甲氧基乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯转化为对应的(1R,3S)-1-(2,2-二甲氧乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸和(1S,3S)-1-(2,2-二甲氧乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸;

3)(1R,3S)-1-(2,2-二甲氧乙基-2基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸与(1S,3S)-1-(2,2-二甲氧乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸缩合为权利要求1所述的RS-七环醛的前体RS-七环甲缩醛;

4)RS-七环甲缩醛转化为权利要求1所述的RS-七环醛化合物。

3.权利要求1所述的RS-七环醛化合物在制备抗动脉血栓药物中的应用。

4.权利要求1所述的RS-七环醛化合物在制备抗静脉血栓药物中的应用。

5.权利要求1所述的RS-七环醛化合物在制备凝血因子X拮抗剂中的应用。

6.权利要求1所述的RS-七环醛化合物在制备P选择素拮抗剂中的应用。

7.权利要求1所述的七环醛化合物在制备GPIIb/IIIa拮抗剂中的应用。

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