[发明专利]RS-七环醛,其合成,活性和应用在审
申请号: | 202010501811.5 | 申请日: | 2020-06-04 |
公开(公告)号: | CN113754662A | 公开(公告)日: | 2021-12-07 |
发明(设计)人: | 赵明;彭师奇;侯梦雨 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
主分类号: | C07D471/22 | 分类号: | C07D471/22;A61P7/02 |
代理公司: | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人: | 余光军 |
地址: | 100069 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | rs 七环醛 合成 活性 应用 | ||
1.一种RS-七环醛化合物,其特征在于,所述的化合物结构式如下:
2.权利要求1所述的RS-七环醛化合物的合成方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:
1)将L-色氨酸苄酯与1,1,3,3-四甲氧基丙烷进行Picte t-Spengler缩合,生成(3S)-1-(2,2-二甲氧基乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯;
2)(3S)-1-(2,2-二甲氧基乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯转化为对应的(1R,3S)-1-(2,2-二甲氧乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸和(1S,3S)-1-(2,2-二甲氧乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸;
3)(1R,3S)-1-(2,2-二甲氧乙基-2基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸与(1S,3S)-1-(2,2-二甲氧乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸缩合为权利要求1所述的RS-七环醛的前体RS-七环甲缩醛;
4)RS-七环甲缩醛转化为权利要求1所述的RS-七环醛化合物。
3.权利要求1所述的RS-七环醛化合物在制备抗动脉血栓药物中的应用。
4.权利要求1所述的RS-七环醛化合物在制备抗静脉血栓药物中的应用。
5.权利要求1所述的RS-七环醛化合物在制备凝血因子X拮抗剂中的应用。
6.权利要求1所述的RS-七环醛化合物在制备P选择素拮抗剂中的应用。
7.权利要求1所述的七环醛化合物在制备GPIIb/IIIa拮抗剂中的应用。
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