[发明专利]一种化合物、其制备方法及应用以及抗类风湿性关节炎的药物有效
| 申请号: | 202010457352.5 | 申请日: | 2019-06-27 |
| 公开(公告)号: | CN111440183B | 公开(公告)日: | 2021-05-18 |
| 发明(设计)人: | 何承伟;屠言贝;王恺 | 申请(专利权)人: | 澳门大学 |
| 主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;C07D493/14;C07D493/22;A61K31/37;A61P29/00;A61P19/02 |
| 代理公司: | 成都超凡明远知识产权代理有限公司 51258 | 代理人: | 王晖;刘书芝 |
| 地址: | 中国澳门*** | 国省代码: | 澳门;82 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 化合物 制备 方法 应用 以及 类风湿性关节炎 药物 | ||
本发明公开了一种化合物、其制备方法及应用以及抗类风湿性关节炎的药物,涉及天然药物及医药技术领域。化合物为新化合物,可以为烟豆中的9种提取物glytacoumestan A‑I。该制备方法从烟豆中提取该化合物,该化合物在制备类风湿性关节炎药物中的应用,药效试验表明,该coumestan类化合物能够显著缓解脂多糖(LPS)和白细胞介素‑1β(IL‑1β)刺激的细胞炎症反应,并且能够抑制破骨细胞的分化,提示这些化合物用于制备抗类风湿性关节炎药物的应用前景。因此,本发明为研究与开发新的抗类风湿性关节炎药物提供了候选化合物,为综合开发利用烟豆资源提供了科学依据。
本申请为分案申请,母案的申请号为201910569463.2,名称为“一种化合物、其制备方法及应用以及抗类风湿性关节炎的药物”。
技术领域
本发明涉及天然药物及医药技术领域,且特别涉及一种化合物、其制备方法及应用以及抗类风湿性关节炎的药物。
背景技术
类风湿性关节炎(Rheumatoid arthritis,RA)是一种以慢性炎症应答和关节破坏为主的多系统自身免疫性疾病。其主要病理特征为慢性持续性的滑膜炎症,滑膜细胞增生,炎症细胞浸润,血管翳形成,软骨和骨组织的侵蚀和破坏,最终导致关节组织结构破坏、畸形和功能丧失,造成不同程度的残疾,严重影响患者生活质量。RA病变不仅侵蚀骨关节,还累及各脏器,伴随关节外的多系统病变。 RA的全球发病率在1%-2%之间,在我国,发病率约为0.2%-0.37%,是造成我国人群致残和丧失劳动力的主要疾病之一。目前,类风湿性关节炎主要以非甾体类抗炎药、改善病情抗风湿药、糖皮质激素等药物治疗为主,但这些药物疗效有限,毒副作用明显,以至于不能长期服用,因此,寻找与研发新型高效低毒的药物用于预防和治疗类风湿性关节炎的炎症发展及关节损伤仍然迫在眉睫。天然产物具有来源广泛、成分丰富及不良反应少等特点,越来越受到国内外研究学者的关注。目前从天然产物中尝试寻找抗类风湿性关节炎药物已经成为研究热点。
烟豆(Glycine tabacina(Labill.)Benth)是豆科(Leguminosae)大豆属(Glycine)多年生草本植物,又称澎湖大豆、澎湖一条根、尖叶一条根、长叶银豆等,分布于澳大利亚、南洋诸岛、及中国东南沿海和中国 台湾地区等。烟豆具有祛风湿、壮筋骨、益脾肾之功效,民间用以治疗风湿骨痛、腰膝酸软诸症。但目前对烟豆的化学成分和药理作用的研究十分缺乏,烟豆的药用价值未得到足够重视。因此,开展烟豆的药理和药效物质基础研究,尤其是新化合物的开发,对烟豆药用资源的挖掘与利用具有重要意义。
发明内容
本发明的目的在于提供一种化合物,旨在提供具有预防和治疗类风湿性关节炎功效的新化合物。
本发明的另一目的在于提供一种化合物的制备方法,旨在从烟豆中提取具有预防和治疗类风湿性关节炎功效的活性成分。
本发明的另三目的在于提供上述化合物的用途以及由上述化合物作为活性成分的抗类风湿性关节炎的药物。
本发明解决其技术问题是采用以下技术方案来实现的。
本发明提出了一种化合物,其结构式为:
其中,R1表示甲氧基或羟基;R2表示R3表示或H;R4表示R5表示甲氧基或羟基。
本发明还提出一种化合物的制备方法,包括如下步骤:从烟豆中提取上述化合物。
本发明还提出上述化合物在制备预防和治疗炎症疾病的药物中的应用;优选地,炎症疾病为类风湿性关节炎。
本发明还提出一种抗类风湿性关节炎的药物,其活性成分包括上述化合物。
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