[发明专利]一种高浓度左旋多巴制剂及其制备方法及其应用

权利要求书

1.一种高浓度左旋多巴制剂，其特征在于，其包括以下成分：13～36wt％的左旋多巴，与左旋多巴重量比为1∶4～10的多巴脱羧酶抑制剂，与左旋多巴和多巴脱羧酶抑制剂的摩尔数总和之比为0.4～1∶1的精氨酸，与精氨酸重量比为0.5～0.65∶1的葡甲胺，用于调节溶液pH至10.1～10.9的pH调节剂，0.01～1wt％的抗氧剂，0.01～0.5wt％的EDTA，以及余量的水。

2.根据权利要求1所述的高浓度左旋多巴制剂，其特征在于，其为2～4mL规格贴片型输液泵用注射剂。

3.根据权利要求1所述的高浓度左旋多巴制剂，其特征在于，所述多巴脱羧酶抑制剂选自卡比多巴、恩他卡朋、托卡朋及、丝肼、或者它们两者以上的组合。

4.根据权利要求1所述的高浓度左旋多巴制剂，其特征在于，所述pH调节剂选自枸橼酸、盐酸、氢氧化钠、磷酸、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾、枸橼酸二钠、枸橼酸三钠、或者它们两种以上的组合。

5.根据权利要求1所述的高浓度左旋多巴制剂，其特征在于，所述抗氧剂选自还原型抗氧剂或自由基捕捉型抗氧剂，或者两者的组合。

6.根据权利要求5所述的高浓度左旋多巴制剂，其特征在于，所述还原型抗氧剂为焦亚硫酸钠。

7.根据权利要求5所述的高浓度左旋多巴制剂，其特征在于，所述自由基捕捉型抗氧剂选自半胱氨酸、亮氨酸、维生素C钠、二叔丁基甲基酚、叔丁基甲氧基苯酚、多酚、生育酚、咖啡酸的泛醌及它们药学上可接受的盐，或者它们两种以上的组合。

8.根据权利要求1所述的高浓度左旋多巴制剂，其特征在于，多巴脱羧酶抑制剂为卡比多巴或恩他卡朋；pH调节剂选自枸橼酸、枸橼酸二钠、枸橼酸三钠和氢氧化钠的组合，或者磷酸、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠和氢氧化钠的组合；抗氧剂为焦亚硫酸钠、半胱氨酸及其药学上可接受的盐、亚硫酸氢钠，或者两者以上的组合。

9.根据权利要求1所述的高浓度左旋多巴制剂，其特征在于，多巴脱羧酶抑制剂为卡比多巴；抗氧剂为焦亚硫酸钠，或焦亚硫酸钠和半胱氨酸及其药学上可接受的盐的组合。

10.根据权利要求1所述的高浓度左旋多巴制剂，其特征在于，包括以下成分：18～30wt％的左旋多巴，与左旋多巴重量比为1∶7.5～8.5的卡比多巴，与左旋多巴和多巴脱羧酶抑制剂的摩尔数总和之比为0.4～0.9∶1的精氨酸，与精氨酸重量比为0.55～0.60∶1的葡甲胺，用于调节溶液pH至10.1～10.5的pH调节剂，0.01～1wt％的抗氧剂，0.01～0.1wt％的EDTA，以及余量的水。

11.根据权利要求1所述的高浓度左旋多巴制剂，其特征在于，其还包括0～50mg/mL的冻干保护剂。

12.根据权利要求11所述的高浓度左旋多巴制剂，其特征在于，其为经冻干或喷干去除水分后的粉末制剂。