[发明专利]一种降解铜离子转运蛋白Atox1和CCS的小分子抑制剂及其应用

权利要求书

1.一种降解铜离子转运蛋白Atox1和CCS的小分子抑制剂，其特征在于：分子式为C₄₆H₅₀BrF₂N₇O₈S₂，命名为DA-PROTAC，结构式如下：

2.根据权利要求1所述的一种降解铜离子转运蛋白Atox1和CCS的小分子抑制剂，其特征在于，所述小分子抑制剂的靶向模块是：将与Atox1和CCS结合的小分子DC_AC50作为DA-PROTAC的靶向模块：结构式如下：

3.根据权利要求1所述的一种降解铜离子转运蛋白Atox1和CCS的小分子抑制剂，其特征在于，所述小分子抑制剂的降解模块是：将与E3连接酶结合的小分子VHL ligand1作为DA-PROTAC的靶向模块，结构式如下：

4.根据权利要求1所述的一种降解铜离子转运蛋白Atox1和CCS的小分子抑制剂，其特征在于：所述小分子抑制剂的连接体是：将C₇H₁₂O₆作为连接靶向模块与降解模块的连接体，结构式如下：

5.一种特异性靶向降解三阴性乳腺癌细胞内铜转运蛋白Atox1和CCS的小分子抑制剂的合成方法，其特征在于，步骤如下：

第一步：合成中间产物

在二氯甲烷中加入降解模块，在0℃条件下加入连接体，酸胺缩合试剂HATU和二异丙基乙胺，将反应混合物在20℃条件下搅拌12小时，反应结束后，用石油醚和乙酸乙酯1:3混合试剂对反应混合物进行纯化，得到所需要的中间产物；

第二步：合成DA-PROTAC

在二氯甲烷中加入中间产物，在0℃条件下加入靶向模块，酸胺缩合试剂HATU和二异丙基乙胺，反应混合物在20℃条件下搅拌12小时，反应结束后，用乙腈和水1:4混合试剂对反应混合物进行纯化，得到终产物DA-PROTAC。

6.一种降解铜离子转运蛋白Atox1和CCS的小分子抑制剂在制备抑制三阴性乳腺癌的药物中的应用。

7.一种降解铜离子转运蛋白Atox1和CCS的小分子抑制剂在制备降解Atox1和CCS蛋白中的应用。