[发明专利]甾体化合物、坎利酮以及螺内酯的合成工艺在审

专利信息
申请号: 202010334326.3 申请日: 2020-04-24
公开(公告)号: CN111892638A 公开(公告)日: 2020-11-06
发明(设计)人: 张帅;金超;余佳麟 申请(专利权)人: 浙江朗华制药有限公司
主分类号: C07J21/00 分类号: C07J21/00
代理公司: 北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙) 11463 代理人: 陈秋梦
地址: 318000 浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 化合物 坎利酮 以及 内酯 合成 工艺
【权利要求书】:

1.一种甾体化合物,其特征在于,其结构式如下所示:

其中,R选自H或烷基。

2.根据权利要求1所述的甾体化合物,其特征在于,所述R选自H和C1-C10烷基组成的官能团组中的任意一个基团;

优选地,所述R选自H、C1-C10直链烷基和C1-C10支链烷基组成的官能团组中的任意一个基团;

最优选地,所述R为H。

3.一种权利要求1或2所述的甾体化合物的合成工艺,其特征在于,包括利用化合物1进行反应形成所述甾体化合物,其中,化合物1的结构式如下所示:其中,R1是对C3位连接的氧进行保护的保护基团;

优选地,R1选自烷基、组成的官能团组中的任意一种,其中,R4、R5、R6和R7均为烷基;

优选地,R1、R4、R5、R6和R7中的烷基分别为C1-C10烷基;

优选地,R1、R4、R5、R6和R7中的烷基分别为C1-C10直链烷基和C1-C10支链烷基组成的官能团组中的任意一种。

4.根据权利要求3所述的甾体化合物的合成工艺,其特征在于,进行反应的步骤包括:将化合物1、第一溶剂、碱和丙二酸类化合物混合进行扩环反应,而后进行水解反应;

优选地,所述第一溶剂选自醇类溶剂、酯类溶剂和酰胺类溶剂中的至少一种;

优选地,所述醇类溶剂选自C1-C8醇类溶剂;优选为甲醇、乙醇、丙醇、正丁醇、异丁醇和叔丁醇中的任意一种;

优选地,所述酯类溶剂选自C2-C6酯类溶剂;优选为乙酸乙酯;

优选地,所述酰胺类溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺;

优选地,所述碱为含有碱金属的碱性物质;

优选地,含有碱金属的所述碱性物质选自碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇钾、叔戊醇钠和叔戊醇钾中的至少一种;

优选地,所述丙二酸类化合物选自如下结构式所示的化合物:

其中,R2和R3分别选自H和烷基组成的官能团组中的任意一个基团;

优选地,R2和R3分别选自H和C1-C10烷基组成的官能团组中的任意一个基团;

优选地,R2和R3分别选自H、C1-C10直链烷基和C1-C10支链烷基组成的官能团组中的任意一个基团;

优选地,R2和R3表示相同取代基;

优选地,扩环反应的温度为30~100℃;水解反应温度为0~60℃;

优选地,扩环反应的时间为2~6小时;水解反应时间为0.5~48小时;

优选地,扩环反应中化合物1、碱与丙二酸类化合物的投料摩尔配比为1:1.5~2.5:2~3。

5.权利要求1或2所述的甾体化合物在合成坎利酮和/或螺内酯中的用途。

6.一种坎利酮的合成工艺,其特征在于,包括利用权利要求1或2所述的甾体化合物合成所述坎利酮。

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