[发明专利]左旋西替利嗪的制备方法有效
| 申请号： | 202010320680.0 | 申请日： | 2020-04-22 |
| 公开（公告）号： | CN111205247B | 公开（公告）日： | 2020-08-14 |
| 发明（设计）人： | 谭军华;胡矿 | 申请（专利权）人： | 湖南九典宏阳制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/088 | 分类号： | C07D295/088 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 410000 湖南省长沙*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 左旋西替利嗪 制备 方法 | ||
1.一种左旋西替利嗪的制备方法，包括以下步骤：
步骤1、式（I）所示化合物在还原体系和L-酒石酸的作用下进行反应，得到式（II）所示化合物；
式（I）； 式（II）；
步骤2、式（II）所示化合物在NaH、N,N-二甲基甲酰胺和四丁基溴化铵的作用下与式（III）化合物反应，得到左旋西替利嗪；
式（III）。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤1中，式（I）所示化合物按照以下方法制备：
式（IV）化合物、对氯苯甲醛和溴苯在催化剂作用下反应，得到式（I）化合物；
式（IV）。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述催化剂选自溴化钴、溴化锌或锌粉；所述反应在乙腈中进行；所述反应的温度为70~75℃，时间为4~6h。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，式（IV）化合物按照以下方法制备：
哌嗪和对甲苯磺酰氯在三乙胺和二氯甲烷中反应，得到式（IV）化合物。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为20~25℃，时间为2~4h。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤1中，式（I）所示化合物在还原体系中脱保护，然后在L-酒石酸的作用下进行反应，得到式（II）所示化合物。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述还原体系选自溴化氢和乙酸；所述脱保护的温度为10~15℃，时间为2~4h。
8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，式（III）化合物按照以下方法制备：
1,4-二氧六环在单过硫酸氢钾复合盐的作用下进行反应，得到式（III）化合物。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述的反应温度为20~25℃，时间为3~5h。
10.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2中，所述反应的温度为90~95℃，时间为4~6h。
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