[发明专利]一种氮取代的六元芳杂环酮类化合物及其药物组合物、制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 202010267110.X 申请日: 2020-04-07
公开(公告)号: CN111393375A 公开(公告)日: 2020-07-10
发明(设计)人: 吴筱星;江文华;黄梦晨;蒋晟;张阔军;董新蕊 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D237/22 分类号: C07D237/22;C07D403/04;A61K31/50;A61K31/501;A61P35/00
代理公司: 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人: 杜静;徐冬涛
地址: 210009*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 取代 六元芳杂环 酮类 化合物 及其 药物 组合 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种如通式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、前药、异构体、外消旋体、前体或溶剂合物,其特征在于,结构式如式I所示,

其中,Rl为C1-C3烷基或C3-C6环烷基;

Z为N或C(R4),其中R4为氢或C1-C3烷基;

X为O或N(R5),其中R5为氢或C1-C3烷基;

W为C1-C4烷基、未取代或R6取代的C3-C6环烷基;

R6为-COOH、-CON(R6-1)2、-OR6-2、-N(R6-3)C(O)R6-4、或、-N(R6-5)S(O)2R6-6

R6-1和R6-2独立地选自选自氢、C1-C3烷基、或、C1-C3卤代烷;

R6-3~R6-6独立地选自氢、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C6环烷基、或、“杂原子选自N、O或S中的一种或多种,杂原子数为1-3个的4-10元”杂环烷基;

R2为氢、未取代或R2-1取代的C1-C6烷基、未取代或R2-2取代的C6-C10芳基、未取代或R2-2取代的C6-C10芳基-(C1-C3烷基)-、或、未取代或R2-3取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1-3个的5-10元”杂芳基-(C1-C3烷基)-;

R2-1为羟基、氨基或C1-C3烷基;

R2-2和R2-3独立地选自选自氘、卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷基、C1-C3氘代烷基、-NR2-2-1SO2R2-2-2、-SO2R2-2-3或-SO2NR2-2-4R2-2-4、或、

R2-2-1~R2-2-4独立地选自氢、C1-C3烷基或C1-C3氘代烷基;

R2-2-5和R2-2-6独立地选自C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基;

R3为未取代或R3-1取代的C6-C10芳基、未取代或R3-2取代的(C6-C10芳基)-(C6-C10芳基)-、未取代或R3-3取代的杂芳基、未取代或R3-4取代的杂芳基-(C1-C3烷基)-、未取代或R3-5取代C6-C10芳基-(C1-C3烷基)-、-C(O)(CH2)nR3-6、-C(O)NR3-7(CH2)nR3-8、-C(O)O(CH2)nR3-9、或、R3和R2与它们相连的氮原子一起形成未取代或R3-10取代的“杂原子选自N、O或S中的一种或多种,杂原子数为1-3个的4-10元”杂环烷基;其中,所述的杂芳基为“杂原子选自N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1-3个的5-10元”杂芳基;

R3-1~R3-5独立地选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4羟基烷基、-CONH2、-COOH、未取代或R3-1-1取代的芳氧基、或、未取代或R3-1-2取代的芳氨基;

R3-6~R3-9独立地选自氢、C1-C4烷基、未取代或R3-6-1取代的芳基、未取代或R3-6-2取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1-3个的5-10元”杂芳基;

R3-1-1和R3-1-2独立地选自卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4羟基烷基、-CONH2、-COOH;

R3-6-1和R3-6-2独立地选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、或、C1-C4氘代烷基;

R3-10为-OR3-10-1、-N(R3-10-2)C(O)R3-10-3、或、-N(R3-10-4)S(O)2R3-10-5、或、未取代或R3-10-6取代C6-C10芳基-O(C1-C3烷基);

R3-10-1~R3-10-5独立地选自选自氢或C1-C3烷基;

R3-10-6选自卤素、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基;

n=0、1、2或3。

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