[发明专利]芳杂环类衍生物的盐及其用途有效
| 申请号: | 202010181634.7 | 申请日: | 2020-03-16 |
| 公开(公告)号: | CN111362859B | 公开(公告)日: | 2021-05-11 |
| 发明(设计)人: | 金传飞;钟文和;叶辉青 | 申请(专利权)人: | 东莞市东阳光新药研发有限公司;广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D209/10 | 分类号: | C07D209/10;A61K31/496;A61P25/00;A61P1/00;A61P3/04;A61P25/28;A61P25/22;A61P25/18;A61P25/16;A61P25/14 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 523871 广东省东莞市*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 芳杂环类 衍生物 及其 用途 | ||
1.式(I)所示化合物的盐,
其特征在于,所述的盐为醋酸盐;其中,所述醋酸盐为醋酸盐晶型A,所述醋酸盐晶型A的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:5.50°±0.2°,12.82°±0.2°,17.83°±0.2°,18.93°±0.2°,20.14°±0.2°,22.19°±0.2°,22.66°±0.2°,24.34°±0.2°。
2.根据权利要求1所述的盐,其特征在于,所述醋酸盐为醋酸盐晶型A,所述醋酸盐晶型A的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:5.50°±0.2°,10.16°±0.2°,12.82°±0.2°,14.49°±0.2°,17.83°±0.2°,18.93°±0.2°,19.34°±0.2°,20.14°±0.2°,21.77°±0.2°,22.19°±0.2°,22.66°±0.2°,24.34°±0.2°。
3.根据权利要求1所述的盐,其特征在于,所述醋酸盐为醋酸盐晶型A,所述醋酸盐晶型A的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:5.50°±0.2°,10.16°±0.2°,12.82°±0.2°,13.40°±0.2°,14.49°±0.2°,16.01°±0.2°,16.59°±0.2°,16.94°±0.2°,17.83°±0.2°,18.93°±0.2°,19.34°±0.2°,19.95°±0.2°,20.14°±0.2°,20.45°±0.2°,21.25°±0.2°,21.77°±0.2°,22.19°±0.2°,22.66°±0.2°,24.34°±0.2°,26.20°±0.2°,27.01°±0.2°,27.84°±0.2°,33.00°±0.2°。
4.根据权利要求1-3任意一项所述的盐,其特征在于,所述醋酸盐为醋酸盐晶型A,所述醋酸盐晶型A具有基本上如图1所示的X射线粉末衍射图。
5.根据权利要求1所述的盐,其特征在于,所述醋酸盐为醋酸盐晶型A,所述醋酸盐晶型A的差示扫描量热图包含162.89℃±3℃的吸热峰。
6.根据权利要求5所述的盐,其特征在于,所述醋酸盐为醋酸盐晶型A,所述醋酸盐晶型A具有基本上如图16所示的差示扫描量热图。
7.一种药物组合物,其包含权利要求1-6任意一项所述的盐,和药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂、辅剂或它们的组合。
8.权利要求1-6任意一项所述的盐或权利要求7所述的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于预防、治疗或减轻与5-HT6受体有关的疾病;
其中,所述的与5-HT6受体有关的疾病为中枢神经系统病症、胃肠道病症或肥胖症;
其中,所述的中枢神经系统病症为注意力缺陷多动障碍、焦虑、与精神紧张相关的疾病、精神分裂症、强迫观念与行为障碍、躁狂抑郁症、神经病症、记忆障碍、注意力缺陷障碍、帕金森病、肌萎缩性侧索硬化、阿尔茨海默症或亨廷顿舞蹈病。
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