[发明专利]九翅豆蔻提取物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂药物中的应用

说明书

本发明本发明涉及医药化学领域，特别涉及九翅豆蔻提取物在制备α‑葡萄糖苷酶抑制剂药物中的应用。具体地，涉及式I所示化合物或其药学上可接受的盐在制备α‑葡萄糖苷酶抑制剂药物中的应用，本发明式I化合物是从九翅豆蔻繁杂的化学成分中提取分离出来的，其能够显著的抑制α‑葡萄糖苷酶活性。

技术领域

本发明涉及医药化学领域，特别涉及九翅豆蔻提取物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂药物中的应用。

背景技术

α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase)主要包括麦芽糖酶、蔗糖酶、异构麦芽糖酶、乳糖酶等酶类，广泛分布在机体小肠绒毛粘膜细胞刷状缘中，参与机体食物的消化、糖蛋白的生物合成、多糖及糖复合物的合成与分解代谢等多个生物过程，是一类能够从含有α-葡萄糖苷键底物的非还原端催化水解α-葡萄糖基的酶的总称。

α-葡萄糖苷酶影响细胞表面的复合糖质的形成，而糖尿病、肥胖症、高血脂、炎症、癌变、免疫反应和病毒感染等疾病又与细胞表面的复合糖质的形成存在密切关系，因此α-葡萄糖苷酶抑制剂不但对一些糖代谢紊乱性疾病如糖尿病、肥胖病等有临床应用价值口，而且也可作为抗艾滋病(AIDS)病毒、抗鼠白血病毒的潜在治疗试剂。

九翅豆蔻(Amomum maximum Roxb)为姜科豆蔻属植物，多年生草本，也称作九翅砂仁、贺姑、哥姑、郭姑等，主要分布于南亚至东南亚的热带地区。其果实和根具有药用价值，能开胃、消食、行气和止痛，常被用作治疗消化系统疾病，而花、果实、嫩茎等可作为野生蔬菜食用。但尚未有研究报道，九翅豆蔻提取物中的某些具体成分对α-葡萄糖苷酶的影响。

发明内容

本发明旨在至少解决现有技术中存在的技术问题之一。本发明提供了九翅豆蔻提取物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂药物中的应用。

本发明的技术方案如下文所示：

本发明的一方面提供了式I所示化合物或其药学上可接受的盐在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂药物中的应用，

式I所示化合物属于半日花烷型二萜化合物，半日花烷(labdane)二萜为二环二萜，它的结构以十氢萘为母核，A/B环为顺式稠合。一些常见的半日花烷二萜化合物是民间常用药物的重要成分组成，常常具有治疗胃部疾病、抗炎、抗菌、止痛、灭虫等作用，而进一步的研究报导该类化合物中有些还具有抗肿瘤、细胞毒性、治疗白血球过多症、血小板活化因子抑制剂等等其它药理活性。由于取代基对该类化合物所具有的活性有着显著的影响，目前对取代基与化合物的药理作用的关系研究并不透彻，而本发明人经过大量科学研究发现了式I化合物的新用途，能够显著抑制α-葡萄糖苷酶。

根据本发明的一些实施方式，式I所示化合物是从九翅豆蔻中提取得到的。

本发明的式I化合物从九翅豆蔻根茎中提取、分离得到，九翅豆蔻的化学成分繁杂，包括黄酮类、二萜、双苯庚烷、三萜和苯丙素等物质，而本发明人则从九翅豆蔻大量的活性成分中分离出了具有显著抑制α-葡萄糖苷酶活性的式I化合物。

根据本发明的一些实施方式，式I所示化合物是从九翅豆蔻的醇提物中分离得到的。

根据本发明的一些实施方式，所述醇提物可以为甲醇提取物或乙醇提取物。

根据本发明的一些实施方式，式I所示化合物是从九翅豆蔻的乙醇提取物中分离得到的。

九翅豆蔻可以采用多种溶剂进行提取，如纯水、甲醇、乙醇、石油醚等，优选采用醇提的方法。在某一具体实施方式中，式I所示化合物是从九翅豆蔻的乙醇提取物中分离得到的。

根据本发明的一些实施方式，式I所示化合物的制备方法包括：将九翅豆蔻根茎粉碎后，乙醇回流提取得到提取液，提取液减压浓缩至无乙醇味，经乙酸乙酯萃取后，通过硅胶柱层析和葡聚糖凝胶柱进行分离纯化。

根据本发明的一些实施方式，所述乙醇为95％的乙醇。