[发明专利]三唑类CYP51-HDAC双靶点抗真菌化合物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 202010119163.7 | 申请日： | 2020-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN111349050B | 公开（公告）日： | 2022-03-29 |
| 发明（设计）人： | 盛春泉;刘娜;韩贵焱;李成兰;涂杰;黄亚辉 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军海军军医大学 |
| 主分类号： | C07D249/08 | 分类号： | C07D249/08;C07D249/12;A61K31/4196;A61K31/496;A61P31/10 |
| 代理公司： | 上海申浩律师事务所 31280 | 代理人： | 赵青 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 三唑类 cyp51 hdac 双靶点抗 真菌 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种三唑类CYP51-HDAC双靶点抗真菌化合物，其特征在于，具有以下结构通式：
R选自以下结构中的一种：
X为键、O、S、N、-O(CH2)4-、-O(CH2)5-、-O(CH2)6-、-O(CH2)7-、-CH2-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-(CH2)6-、-(CH2)7-、-(CH2)8-、
2.根据权利要求1所述的三唑类CYP51-HDAC双靶点抗真菌化合物，其特征在于，所述三唑类CYP51-HDAC双靶点抗真菌化合物的结构如下：
化合物B的结构如下：
X为；
3.根据权利要求2所述的三唑类CYP51-HDAC双靶点抗真菌化合物，其特征在于，所述三唑类CYP51-HDAC双靶点抗真菌化合物的结构为以下结构中的一种：
4.一种权利要求1至3任一项所述的三唑类CYP51-HDAC双靶点抗真菌化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
化合物B的制备方法：
第一步，将化合物8溶于DMF中，加入叔丁基甲基(4-(5-氧代-1,5-二氢-4H-1,2,4-三唑-4-基)苯甲基)氨基甲酸酯中间体和K2CO3，反应后得到化合物9；X为-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-(CH2)6-、-(CH2)7-、-(CH2)8-、
第二步，将化合物9溶于三氟乙酸/二氯甲烷中，搅拌反应后得到化合物10；
第三步，将第二步获得的化合物10与中间体环氧化合物甲磺酸盐化合物c-1和K2CO3溶于无水DMF中，反应后得到化合物11；
第四步，将化合物11溶解于新鲜制备的盐酸羟胺甲醇溶液中，室温反应，得到化合物B。
5.一种权利要求1至3任一项所述的三唑类CYP51-HDAC双靶点抗真菌化合物在制备抗真菌类药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的三唑类CYP51-HDAC双靶点抗真菌化合物在制备抗真菌类药物中的应用，其特征在于，所述真菌指的是白念珠菌、新生隐球菌、热带念珠菌。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国人民解放军海军军医大学，未经中国人民解放军海军军医大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202010119163.7/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
