[发明专利]硼酸衍生物在审
申请号: | 202010058216.9 | 申请日: | 2020-01-19 |
公开(公告)号: | CN113135943A | 公开(公告)日: | 2021-07-20 |
发明(设计)人: | 商现星;张晓军;王业柳;杨斌;陈昌俊;张权浩;陈曦;孙颖慧;李红娟;郭慧萍;朱岩 | 申请(专利权)人: | 首药控股(北京)有限公司 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02;A61P1/00;A61P1/16;A61P7/00;A61P9/10;A61P11/06;A61P13/12;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P21/00;A61P25/28;A61P29/00;A61P35/00 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 硼酸 衍生物 | ||
1.式I化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或异构体,
其中,
Ra和Rb各自独立地选自H和C1-6烷基,或者Ra和Rb可以连到一起形成一个3-10元杂环;
X为键、-O-、或者-NR4-;
Y为键或者-(CR4R5)m-;
R4和R5各自独立地选自H、C1-6烷基和C3-8环烷基;
m为1、2、或者3;
R2选自H和C1-6烷基;
R3选自C6-10芳基和C5-10杂芳基,所述芳基和杂芳基可任选地被卤素、-OH、-NH2、-O-C1-6烷基、-N(C1-6烷基)(C1-6烷基)、-CN、NO2、C1-6烷基、C3-8环烷基、或者C3-8杂环烷基取代;
R1选自C1-6烷基、C3-8环烷基、C3-8杂环烷基、C6-10芳基和C5-10杂芳基,所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基被中的一个取代,并且可任选地被卤素、-OH、-NH2、-(CH2)1-3-C3-8环烷基、-(CH2)0-6-CF3、-O-C1-6烷基、-NR9R8、-CN、NO2、C1-6烷基、-(CH2)0-3-(CO)-R8、-(CH2)0-3-(CO)-NH-R8、-(CH2)0-3-NH-(CO)-R8、或者R10取代;
R6a和R6b各自独立地选自C1-6烷基、C3-8环烷基、C3-8杂环烷基、C6-10芳基和C5-10杂芳基,所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基可任选地被卤素、C1-6烷基、C3-8环烷基、-OH、-NH2、-O-C1-6烷基、-NR9R8、-NO2、或者-CN取代,或者
R6a和R6b可以连在一起形成一个3-8元杂环;
R7选自H、C1-6烷基、C3-8环烷基、C3-8杂环烷基、C6-10芳基和C5-10杂芳基,所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基可任选地被卤素、C1-6烷基、C3-8环烷基、-OH、-NH2、-O-C1-6烷基、-NR9R8、-NO2、或者-CN取代;
R8选自C1-6烷基、C3-8环烷基、C3-8杂环烷基、C6-10芳基和C5-10杂芳基,所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基可任选地被卤素、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、C6-10芳基、或者C5-10杂芳基取代;
R9选自H和C1-6烷基;
R10选自C3-8环烷基、C3-8杂环烷基、C6-10芳基和C5-10杂芳基,所述环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基可任选地被卤素、-OH、-NH2、-O-C1-6烷基、-N(C1-6烷基)(C1-6烷基)、-CN、NO2、或者C1-6烷基取代。
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