[发明专利]一种南方红豆杉配方颗粒剂及其制备、质量控制方法

说明书

本发明公开了一种南方红豆杉配方颗粒剂的制备方法，包括：将南方红豆杉加入水浸泡后，加热至50～70℃搅拌提取1.5～5h，收集提取液，剩下的药渣再加水重复提取，合并提取液；将所得提取液经过滤后，减压浓缩得到清膏；将所得清膏经干燥后得干膏；将所得干膏经粉碎过筛后得干膏粉，然后加入辅料，混匀，制粒即得。该制备方法下得到的10‑脱乙酰基巴卡亭Ⅲ和7‑木糖苷‑10‑脱乙酰基紫杉醇含量转移率高的同时出膏率也相对较高，制备得到的南方红豆杉颗粒剂1g相当于南方红豆杉饮片2.5g。本发明还提供了所述南方红豆杉颗粒剂的对照特征图谱及其构建方法，用于对南方红豆杉颗粒剂的质量进行控制，专属性强，重复率高、稳定。

技术领域

本发明涉及中药制剂技术领域，尤其涉及一种南方红豆杉配方颗粒剂及其制备、质量控制方法。

背景技术

南方红豆杉归属于红豆杉科红豆杉属，是第四纪冰川遗留下来的古老孑遗树种，在地球上已有250万年的历史。红豆杉全株富含紫杉烷类化合物，是广谱抗癌药物—紫杉醇的主要提取来源。南方红豆杉也是一味中药，可以消肿散结、通经利尿，用以癥瘕积聚，水肿，小便不利、风湿痹痛等。现尚没有有关南方红豆杉颗粒剂的相关报道。

中药配方颗粒剂是由中药饮片经水提、浓缩、干燥、制粒而成，供患者冲服使用，是对传统中药饮片的补充。中药配方颗粒剂相对传统中药饮片，具有质量稳定，安全卫生，服用、携带方便等优点，但是要保证与汤剂的药效一致，需要对生产工艺严格验证。现有的中药配方颗粒剂主要采用静态煎煮工艺，该方法虽然简单，但是存在温度高、煎煮时间长等问题，而南方红豆杉中富含的活性成分如10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ等热不稳定，长时间高温煎煮会导致有效成分提取率低，损耗大，含量会低于标准汤剂的技术要求范围，进而影响药效。中药配方颗粒剂相对于中药饮片，性状发生改变，无法通过外观、显微鉴别等方式进行专属性鉴别，目前还未有南方红豆杉配方颗粒剂的质量控制方法的相关报道。

因此，如何开发一种南方红豆杉配方颗粒剂的制备方法，制备方法下得到的10-脱乙酰基巴卡亭Ⅲ和7-木糖苷-10-脱乙酰基紫杉醇含量转移率高的同时出膏率也相对较高，同时开发一种南方红豆杉配方颗粒剂的质量控制方法，成为亟待解决的技术问题。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术之缺陷，提供了一种南方红豆杉配方颗粒剂及其制备、质量控制方法，该制备方法下得到的10-脱乙酰基巴卡亭Ⅲ和7-木糖苷-10-脱乙酰基紫杉醇含量转移率高的同时出膏率也相对较高，工艺简单、易于质量控制；同时提供一种基于南方红豆杉配方颗粒剂的对照特征图谱的质量检测方法，该方法根据南方红豆杉配方颗粒剂的制剂特点，合理控制高效液相色谱的流动相条件，构建得到南方红豆杉配方颗粒剂的特征图谱和有效成分含量指标，从而为南方红豆杉配方颗粒剂质量评价体系研究提供科学的实验依据。

本发明是这样实现的：

本发明目的之一在于提供一种南方红豆杉配方颗粒剂的制备方法，所述方法包括：

步骤1、将南方红豆杉加入水浸泡后，加热至50～70℃搅拌提取1.5～5h，收集提取液，剩下的药渣再加水重复提取，合并提取液；

步骤2、将所得提取液经过滤后，浓缩得到清膏；

步骤3、将所得清膏经干燥后得干膏；

步骤4、将所得干膏经粉碎过筛后得干膏粉，然后加入辅料，混匀，制粒得该南方红豆杉配方颗粒剂。

优选地，所述步骤1中南方红豆杉加入水浸泡的时间为10～50min；加水浸泡时所加水的体积与所述煎药袋内的南方红豆杉饮片的重量的比值为8～12ml：1g。作为以上实施方式之一，浸泡前先将南方红豆杉药材除杂、精选，切成0.5～1.5cm的段状饮片，填装于煎药袋中用于浸泡。

优选地，所述搅拌的转速为100～150rpm/min；提取2～4次。