[发明专利]一种呋喃环并吡喃环类化合物在制备杀线虫药物中的应用

说明书

本发明公开了一种呋喃环并吡喃环类化合物在制备杀线虫药物中的应用，属于农药技术领域。本发明创造性发现一种呋喃环并吡喃环类化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物对线虫有很好的杀线虫活性，可应用于制备杀线虫的药物，用于植物线虫的防治，尤其是对于根结线虫具有很强的杀线虫活性，本发明化合物来源于植物，具有环保、高效、低毒等优点。

技术领域

本发明属于农药技术领域，特别涉及一种呋喃环并吡喃环类化合物在制备杀线虫药物中的应用。

背景技术

线虫是世界性的病原生物，每年会给农作物造成上千亿美元的损失。在常见的植物病原线虫中，根结线虫对植物的危害位列首位，被害植株地上部生长矮小、缓慢、叶色异常，结果少，产量低，甚至造成植株提早死亡。线虫寄主范围广泛，对西瓜、黄瓜、甜瓜等各种瓜类危害巨大。瓜类水果由于生长周期较长，日常管理难度更高。而市场上，瓜类水果的价格远远高于蔬菜，一旦被根结线虫侵害，造成的经济损失更为巨大。目前根结线虫病的传统防治主要依赖化学农药，然而杀线剂的种类较少，全世界杀线剂品种(单剂)仅有30余种，且大部分属于高毒农药，如有机磷类以及氨基甲酸酯类等药剂多为高毒物，存在环境污染问题，严重影响人畜以及环境安全。另一方面，由于防治药剂单一，线虫很容易对常用药剂产生抗性。因此，寻求更多新的、对环境友好型的控制根结线虫病的方法是国内外学者的共识，研究、开发新型生物防治药剂是防治根结线虫病的发展趋势，寻找到安全、高效的杀虫化合物具有重要意义。

植物是大自然赋予人类的宝贵财富。在生存进化的过程中，植物能够通过丰富的代谢途径产生次生代谢产物来抵御病原生物的侵袭。与高毒的化学合成类农药相比，这些植物源化合物是病原生物的天然克星。天然产物具有选择性好、低毒、无残留、不易产生抗药性、与环境相容等特点，完全符合现代农业对于绿色农药的要求。因此，从植物中分离并筛选具有杀线虫活性的成分对于开发绿色农药意义重大。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种杀线虫的新药物，尤其提供了一种呋喃环并吡喃环类化合物在制备杀线虫药物中的应用。

为达到此发明目的，本发明采用以下技术方案：

本发明提供具有如下结构式所示的呋喃环并吡喃环类化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物在制备杀线虫药物中的应用。

上述结构式所示化合物的英文名为：(+)-isoaltholactone，为白色针晶，分子式为C₁₃H₁₂O₄，分子量为232，该化合物是Steven M.Colegate等1990年从哥纳香属植物中分离得到的一种天然产物，已应用于抗肿瘤、抗真菌等药物开发。作为杀线虫药物，其毒性小，在农作物中的残留少，对人、畜的危害性小，安全环保。

优选地，所述线虫为根结线虫；

更优选地，所述根结线虫为南方根结线虫、北方根结线虫、瓜哇根结线虫或花生根结线虫。

本发明意外地发现，所述化合物具有杀线虫活性，利用所述化合物处理南方根结线虫后，于24h、48h和72h时，通过体态观察法和针刺法检查线虫的活动情况，发现所述化合物浓度为12.5μg/mL时，在24h后即表现出中等的杀线活性，校正死亡率为30.9％，并在48h后表现出较强的杀线活性，校正死亡率为60.6％，当浓度为25.0μg/mL时，在24h后表现出较强的杀线活性，校正死亡率为50.0％，且在48h后表现出对线虫强烈的毒杀作用，校正死亡率为79.1％，当浓度为50.0μg/mL时，在24h后即表现出强烈的杀线活性，校正死亡率为81.8％，且在72h后校正死亡率达到了100％。说明该化合物具有很强的杀线虫活性。

本发明中，所述药物还可以包含农业或林业上可接受药用辅料。