[发明专利]一种阿昔替尼新晶型有效

专利信息
申请号: 202010020145.3 申请日: 2020-01-09
公开(公告)号: CN111187253B 公开(公告)日: 2023-05-09
发明(设计)人: 张贵民;翟立海;王聚聚;郭立红 申请(专利权)人: 鲁南制药集团股份有限公司
主分类号: C07D401/06 分类号: C07D401/06;A61K31/4439;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 276006 *** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 阿昔替尼新晶型
【权利要求书】:

1.一种阿昔替尼晶型,其特征在于,所述的阿昔替尼晶型具有如图3所示的X-射线粉末衍射图谱。

2.如权利要求1所述的阿昔替尼晶型,其特征在于,所述晶型为单斜晶系,空间群为P21/c;晶胞参数为:a=12.4999(3)Å,b=17.8248(5)Å,c=11.2107(3)Å,α=90.00°,β=109.486(3)°,γ=90.00°,晶胞体积V=2354.74(11)Å3

3.一种制备权利要求1-2任一项所述的阿昔替尼晶型的方法,其特征在于,制备方法包括以下步骤:

将阿昔替尼加入良性有机溶剂中,加热搅拌溶清后,加入丙酮继续保温搅拌反应,反应结束,过滤,滤液降温析晶,析晶完毕,得阿昔替尼晶型;其中所述良性有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、甲酰胺中的一种或两种;所述加热溶解温度为40~60℃;所述降温析晶温度为-10~0℃;所述的降温速率为0.5~1℃/min。

4.根据权利要求3所述的阿昔替尼晶型的制备方法,其特征在于,所述阿昔替尼与良性溶剂的质量体积比为1:30~60,其中质量以g计,体积以ml计;所述良性溶剂与丙酮的体积比为1:4~6。

5.权利要求1-2任一项所述的阿昔替尼晶型作为活性成分制备抗肿瘤药物的应用。

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