[发明专利]用于治疗胃肠道疾病的JAK1途径抑制剂在审
| 申请号： | 201980090047.2 | 申请日： | 2019-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN113692278A | 公开（公告）日： | 2021-11-23 |
| 发明（设计）人： | K·耶尔斯瓦兰;P·史密斯;G·F·霍利斯 | 申请（专利权）人： | 因赛特公司 |
| 主分类号： | A61K31/4184 | 分类号： | A61K31/4184;A61P1/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国特*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 胃肠道 疾病 jak1 途径 抑制剂 | ||
1.一种治疗受试者的胃肠道疾病或病症的方法，所述方法包括向所述受试者施用JAK1途径抑制剂或其药学上可接受的盐，其中在施用所述JAK1途径抑制剂之后所述JAK1途径抑制剂的最大粪便浓度大于约25nM；并且施用所述JAK1途径抑制剂之后的最大总血浆浓度小于约150nM。
2.如权利要求1所述的方法，其中所述JAK1途径抑制剂相较于JAK2、JAK3和Tyk2对JAK1具选择性。
3.如权利要求1或2所述的方法，其中所述胃肠道疾病或病症是溃疡性结肠炎(UC)。
4.如权利要求1或2所述的方法，其中所述胃肠道疾病或病症是克罗恩病。
5.如权利要求1或2所述的方法，其中所述胃肠道疾病或病症是乳糜泻。
6.如权利要求1或2所述的方法，其中所述胃肠道疾病或病症是自发性结肠炎。
7.如权利要求1所述的方法，其中所述JAK1途径抑制剂或其药学上可接受的盐是以约50mg至约100mg的日剂量施用。
8.如权利要求1所述的方法，其中所述JAK1途径抑制剂或其药学上可接受的盐是以约25mg至约75mg的日剂量施用。
9.如权利要求1所述的方法，其中所述JAK1途径抑制剂或其药学上可接受的盐是以约25mg的日剂量施用。
10.如权利要求1所述的方法，其中所述JAK1途径抑制剂或其药学上可接受的盐是以约50mg的日剂量施用。
11.如权利要求1所述的方法，其中所述JAK1途径抑制剂或其药学上可接受的盐是以约100mg的日剂量施用。
12.如权利要求1所述的方法，其中所述JAK1途径抑制剂或其药学上可接受的盐是每天以约25mg的剂量施用一次。
13.如权利要求1所述的方法，其中所述JAK1途径抑制剂或其药学上可接受的盐是每天以约25mg的剂量施用两次，总计每天施用约50mg。
14.如权利要求1所述的方法，其中所述JAK1途径抑制剂或其药学上可接受的盐是每天以约50mg的剂量施用一次。
15.如权利要求1所述的方法，其中所述JAK1途径抑制剂或其药学上可接受的盐是每天以约50mg的剂量施用两次，总计每天施用约100mg。
16.如权利要求1所述的方法，其中所述JAK1途径抑制剂或其药学上可接受的盐是每天以约100mg的剂量施用一次。
17.如权利要求1至16中任一项所述的方法，其中所述JAK1途径抑制剂或其药学上可接受的盐是以一种或多种持续释放剂型施用，所述一种或多种持续释放剂型各自包含所述JAK1途径抑制剂或其药学上可接受的盐。
18.如权利要求1至17中任一项所述的方法，其中所述JAK1途径抑制剂是{1-{1-[3-氟-2-(三氟甲基)异烟酰基]哌啶-4-基}-3[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环丁烷-3-基}乙腈或其药学上可接受的盐。
19.如权利要求1至17中任一项所述的方法，其中所述JAK1途径抑制剂是{1-{1-[3-氟-2-(三氟甲基)异烟酰基]哌啶-4-基}-3[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环丁烷-3-基}乙腈己二酸盐。
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