[发明专利]2-氨基嘧啶类化合物及其应用有效
申请号: | 201980077663.4 | 申请日: | 2019-12-11 |
公开(公告)号: | CN113166110B | 公开(公告)日: | 2023-08-11 |
发明(设计)人: | 丁克;丁健;陆小云;耿美玉;李姗;谢华;陈灏;童林江;任小梅;冯芳 | 申请(专利权)人: | 暨南大学;中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D403/14;C07D471/04;C07D401/04;C07D487/02;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/5375;A61P35/00 |
代理公司: | 广州广典知识产权代理事务所(普通合伙) 44365 | 代理人: | 曾银凤 |
地址: | 510632 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 嘧啶 化合物 及其 应用 | ||
1.2-氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,所述2-氨基嘧啶类化合物为:
;
式中:
A、B分别独立地选自:C-R2a;
R1选自:卤素、C1-C6烷基、卤素取代的C1-C6烷基;
R2选自:H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷氧基、卤素取代的C1-C6烷基;
R2a选自:H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷氧基;
R3选自、、;
G选自:;
R7选自:C1-C6烷基、C3-C6环烷基。
2.根据权利要求1所述的2-氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,R1选自:卤素、甲基、三氟甲基、二氟甲基。
3.根据权利要求1所述的2-氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,R2选自:H、氟、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基、二氟甲基、异丙基、正丙基。
4.根据权利要求1所述的2-氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,R2a选自:H、氟、氯、溴、甲基、乙基、异丙基、正丙基、甲氧基、乙氧基。
5.一种具有式I所示结构的2-氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,
;
G选自;
A、B、C选自C-H;
R1选自:卤素、C1~C6烷基或者三氟甲基;
R2选自:卤素;
R3选自:;
L选自:CH2、NH或O;
n选自:0。
6.一种具有式I所示结构的2-氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,
;
G选自:;
A、B、C分别独立地选自:C-R2a;
R1选自:卤素;
R2选自:卤素;
R2a选自:H;
R3选自:;
R10选自:C3~C6环烷基、C1~C6烷基;
L选自:CH2、NH或O;
n选自:0。
7.2-氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,所述2-氨基嘧啶类化合物选自:
;
;
。
8.权利要求1-7任一项所述的2-氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐在制备突变型EGFR抑制剂中的应用,其特征在于,所述突变型EGFR为EGFRT790M、EGFRT790M/C797S和EGFRT790M/C797S/L858R。
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