[发明专利]2-氨基嘧啶类化合物及其应用有效

专利信息
申请号: 201980077663.4 申请日: 2019-12-11
公开(公告)号: CN113166110B 公开(公告)日: 2023-08-11
发明(设计)人: 丁克;丁健;陆小云;耿美玉;李姗;谢华;陈灏;童林江;任小梅;冯芳 申请(专利权)人: 暨南大学;中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D403/14;C07D471/04;C07D401/04;C07D487/02;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/5375;A61P35/00
代理公司: 广州广典知识产权代理事务所(普通合伙) 44365 代理人: 曾银凤
地址: 510632 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 氨基 嘧啶 化合物 及其 应用
【权利要求书】:

1.2-氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,所述2-氨基嘧啶类化合物为:

式中:

A、B分别独立地选自:C-R2a

R1选自:卤素、C1-C6烷基、卤素取代的C1-C6烷基;

R2选自:H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷氧基、卤素取代的C1-C6烷基;

R2a选自:H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷氧基;

R3选自、、;

G选自:;

R7选自:C1-C6烷基、C3-C6环烷基。

2.根据权利要求1所述的2-氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,R1选自:卤素、甲基、三氟甲基、二氟甲基。

3.根据权利要求1所述的2-氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,R2选自:H、氟、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基、二氟甲基、异丙基、正丙基。

4.根据权利要求1所述的2-氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,R2a选自:H、氟、氯、溴、甲基、乙基、异丙基、正丙基、甲氧基、乙氧基。

5.一种具有式I所示结构的2-氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,

G选自;

A、B、C选自C-H;

R1选自:卤素、C1~C6烷基或者三氟甲基;

R2选自:卤素;

R3选自:;

L选自:CH2、NH或O;

n选自:0。

6.一种具有式I所示结构的2-氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,

G选自:;

A、B、C分别独立地选自:C-R2a

R1选自:卤素;

R2选自:卤素;

R2a选自:H;

R3选自:;

R10选自:C3~C6环烷基、C1~C6烷基;

L选自:CH2、NH或O;

n选自:0。

7.2-氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,所述2-氨基嘧啶类化合物选自:

8.权利要求1-7任一项所述的2-氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐在制备突变型EGFR抑制剂中的应用,其特征在于,所述突变型EGFR为EGFRT790M、EGFRT790M/C797S和EGFRT790M/C797S/L858R

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