[发明专利]作为RORγt的调节剂的苯基取代的吡唑类在审
申请号: | 201980054161.X | 申请日: | 2019-06-17 |
公开(公告)号: | CN112566901A | 公开(公告)日: | 2021-03-26 |
发明(设计)人: | S·戈德堡;C·L·马丁;E·G·芬妮玛;D·A·库默;R·T·尼西姆拉;C·R·沃斯;R·L·沃林;W·M·琼斯;A·M·傅立叶;X·薛 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D231/14 | 分类号: | C07D231/14;C07D405/12;A61P29/00;A61K31/415 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李志强;彭昶 |
地址: | 比利时.比*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 ror 调节剂 苯基 取代 吡唑 | ||
1.一种式I的化合物
其中
R1为-C(1-4)烷基、-NH2、-NHC(1-4)烷基、-NHC(O)H、-NHC(O)NH2、-NHC(O)NHC(1-4)烷基、-NHC(O)C(1-4)烷基或-N(C(1-4)烷基)2;
Q为NC(O)C(1-3)烷基、NCH2C(O)C(1-3)烷基、NCH2CO2NH2、NH、O或CHR2;
R2为-H、-NH2、-OH、-CN或-C(O)NH2;
R3为-H、-OH、-CN、-NH2、-CONH2、-CO2H、-CO2C(1-4)烷基、-CH2OH、-CH2NH2、-CH2CN、-NHC(1-4)烷基或-CONHC(1-4)烷基;
R4为-Cl、-C(1-4)烷基、-F、-CN、-C(O)NH2、或-H;其中所述-C(1-4)烷基任选地被至多六个氟原子取代;
R5为-C(1-4)烷基,其中所述-C(1-4)烷基任选地被-CN、-OH、-OCH3、-OCF3或至多六个氟原子取代;
R6为H、-Cl、-F、-C(1-3)烷基、-OC(1-3)烷基、-OCD3或-CN,其中所述-C(1-3)烷基和所述-OC(1-3)烷基任选地被至多三个氟原子取代;
R7为H、-F、-OCH3、-CH3、-CF3、-OCF3或-Cl;
R8为-C(1-6)烷基、-OC(1-6)烷基或-NA1A2;其中所述-C(1-6)烷基任选地被-OH或氧代基取代,并且所述-C(1-6)烷基能够另外被至多六个氟原子或-C(3-6)环烷基取代,其中所述环烷基任选地被-CF3、-CH3或至多四个氟原子取代,并且所述-OC(1-6)烷基任选地被至多三个氟原子取代,并且所述-OC(1-6)烷基能够另外被-C(3-6)环烷基取代,其中所述环烷基任选地被-CF3、-CH3或至多四个氟原子取代;
A1为-C(1-3)烷基,其中所述-C(1-3)烷基任选地被至多六个氟原子取代;
A2为-H或-C(1-3)烷基,其中所述-C(1-3)烷基任选地被至多六个氟原子取代;或者A1和A2与它们连接的氮合在一起以形成
以及其药学上可接受的盐。
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