[发明专利]生物素修饰二聚体与酞菁染料的缀合物在审
申请号: | 201980053575.0 | 申请日: | 2019-08-08 |
公开(公告)号: | CN112566669A | 公开(公告)日: | 2021-03-26 |
发明(设计)人: | 金井求;山次健三;巽俊文;高桥和希;儿玉龙彦;田中十志也;山下雄史;杉山晓;塚越雅信 | 申请(专利权)人: | 国立大学法人东京大学;赛威德医疗公司 |
主分类号: | A61K47/54 | 分类号: | A61K47/54;A61K31/695;A61K41/00;A61P35/00;C07K14/36;C07K16/22;C07K16/30;C07K16/32;C07K19/00;C09B47/18;C12N15/76 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张桂霞;梅黎 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 生物素 修饰 二聚体 染料 缀合物 | ||
1.下述式(1)所示的化合物或其盐与酞菁染料的缀合物:
[化学式1]
式中,
X1a、X1b、X2a和X2b分别独立地表示O或NH,
Y1和Y2分别独立地表示C或S,
Z1和Z2分别独立地表示O、S或NH,
V1和V2分别独立地表示S或S+-O-,n1和n2分别独立地表示0或1的整数,
L1和L2分别独立地表示二价连接基,
L3是在末端包含可与酞菁染料结合的官能团的基团,
L4表示三价连接基。
2.权利要求1所述的缀合物,其中,下述式(1)所示的化合物由下述式(2)所示:
[化学式2]
式中的各符号的含义与权利要求1同义。
3.权利要求1或2所述的缀合物,其中,X1a、X1b、X2a和X2b表示NH,Y1和Y2表示C,Z1和Z2表示NH,V1和V2表示S。
4.权利要求1~3中任一项所述的缀合物,其中,L1和L2分别独立地是由选自-CONH-、-NHCO-、-COO-、-OCO-、-CO-、-O-和碳原子数为1~10的亚烷基的基团的组合构成的二价连接基。
5.权利要求1~4中任一项所述的缀合物,其中,L3是由选自-CONH-、-NHCO-、-COO-、-OCO-、-CO-、-O-和碳原子数为1~10的亚烷基的基团的组合构成的基团,并且是在末端包含氨基的基团。
6.权利要求1~5中任一项所述的缀合物,其中,酞菁染料由下述式(21)所示:
[化学式3]
式中,L21表示二价连接基,R21表示可与式(1)所示的化合物或其盐结合的官能团,X和Y分别独立地是亲水性基团、-OH、氢原子或取代基。
7.权利要求6所述的缀合物,其中,X和/或Y所示的亲水性基团如下:
[化学式4]
。
8.权利要求6或7所述的缀合物,其中,L21是由选自-CONH-、-NHCO-、-COO-、-OCO-、-CO-、-O-和碳原子数为1~10的亚烷基的基团的组合构成的基团。
9.权利要求6~8中任一项所述的缀合物,其中,R21为活性酯基。
10.以下的任一种缀合物:
[化学式5]
化合物1
[化学式6]
化合物2
[化学式7]
化合物3。
11.治疗剂,其包含权利要求1~10中任一项所述的缀合物。
12.治疗试剂盒,其包含:(1) 权利要求1~10中任一项所述的缀合物;以及(b)包含SEQID NO: 1所记载的氨基酸序列的链霉亲和素突变体与分子探针的缀合物。
13.权利要求12所述的治疗试剂盒,其中,分子探针为抗EREG抗体、抗CEA抗体或抗HER2抗体。
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