[发明专利]DGAT1抑制剂的局部用调配物及其使用方法

说明书

本文的实施例涉及局部用组合物，其包含2‑(4‑(4‑(6‑氨甲酰基‑3,5‑二甲基吡嗪‑2‑基)苯基)环己基)乙酸和一种或多种以下组分的组合：苯甲醇、PEG 400、己二酸二异丙酯、癸二酸二乙酯、二甲基异山梨醇、丙二醇、2‑(2‑乙氧基乙氧基)乙醇、己二醇、油酸、聚山梨醇酯80、肉豆蔻酸异丙酯、甘油、DMSO、水、丁基化羟基甲苯、苯氧乙醇、纤维素聚合物、B型卡波姆均聚物(Carbomer Homopolymer Type B)，以及任选地一种或多种药学上可接受的局部用赋形剂。所述局部用组合物可用于治疗多种皮肤病况。

相关申请交叉引用

本申请要求于2018年6月21日提交的标题为“DGAT1抑制剂的局部用调配物及其使用方法(TOPICAL FORMULATIONS OF DGAT1 INHIBITORS AND THEIR METHODS OF USE)”的美国临时申请案第62/688,180号和于2018年7月9日提交的标题为“DGAT1抑制剂的局部用调配物及其使用方法(TOPICAL FORMULATIONS OF DGAT1 INHIBITORS AND THEIR METHODSOF USE)”的美国临时申请案第62/695,441的优先权，其全部内容以全文引用的方式并入本文中。

发明内容

本文的实施例涉及一种局部用组合物，其包含2-(4-(4-(6-氨甲酰基-3,5-二甲基吡嗪-2-基)苯基)环己基)乙酸、苯甲醇、己二酸二异丙酯、癸二酸二乙酯、二甲基异山梨醇、2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇、己二醇、聚山梨醇酯80和任选地一种或多种药学上可接受的局部用赋形剂，如但不限于PEG 400、乙醇、异丙醇。

本文的实施例涉及一种局部用组合物，其包含2-(4-(4-(6-氨甲酰基-3,5-二甲基吡嗪-2-基)苯基)环己基)乙酸、苯甲醇、PEG 400、2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇、聚山梨醇酯80和任选地一种或多种药学上可接受的局部用赋形剂。在一些实施例中，局部用组合物进一步包含己二酸二异丙酯。在一些实施例中，局部用组合物进一步包含癸二酸二乙酯。在一些实施例中，局部用组合物进一步包含二甲基异山梨醇。在一些实施例中，局部用组合物进一步包含己二醇。

本文的实施例涉及一种局部用组合物，其包含2-(4-(4-(6-氨甲酰基-3,5-二甲基吡嗪-2-基)苯基)环己基)乙酸、PEG 400、二甲基异山梨醇、2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇、DMSO和任选地一种或多种药学上可接受的局部用赋形剂。

本文的实施例涉及一种局部用组合物，其包含2-(4-(4-(6-氨甲酰基-3,5-二甲基吡嗪-2-基)苯基)环己基)乙酸、丙二醇、油酸、聚山梨醇酯80、肉豆蔻酸异丙酯、苯氧乙醇和任选地一种或多种药学上可接受的局部用赋形剂。

本文的实施例涉及一种局部用组合物，其包含2-(4-(4-(6-氨甲酰基-3,5-二甲基吡嗪-2-基)苯基)环己基)乙酸、苯甲醇、甘油和任选地一种或多种药学上可接受的局部用赋形剂。

本文的实施例涉及一种局部用组合物，其包含2-(4-(4-(6-氨甲酰基-3,5-二甲基吡嗪-2-基)苯基)环己基)乙酸、DMSO、水和任选地一种或多种药学上可接受的局部用赋形剂。

本文的实施例涉及一种局部用组合物，其包含2-(4-(4-(6-氨甲酰基-3,5-二甲基吡嗪-2-基)苯基)环己基)乙酸、丙二醇、水和任选地一种或多种药学上可接受的局部用赋形剂。

本文的实施例涉及一种局部用组合物，其包含2-(4-(4-(6-氨甲酰基-3,5-二甲基吡嗪-2-基)苯基)环己基)乙酸、丙二醇、甘油和任选地一种或多种药学上可接受的局部用赋形剂。