[发明专利]DGAT1抑制剂的局部用调配物及其使用方法在审
| 申请号: | 201980039168.4 | 申请日: | 2019-06-21 | 
| 公开(公告)号: | CN113194951A | 公开(公告)日: | 2021-07-30 | 
| 发明(设计)人: | H·卡卢锐;R·莱明;P·杰恩 | 申请(专利权)人: | 德马万特科学股份有限公司 | 
| 主分类号: | A61K31/495 | 分类号: | A61K31/495;A61K31/4965;A61P17/06 | 
| 代理公司: | 余姚德盛专利代理事务所(普通合伙) 33239 | 代理人: | 周积德 | 
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | dgat1 抑制剂 局部 调配 及其 使用方法 | ||
1.一种局部用组合物,其包含2-(4-(4-(6-氨甲酰基-3,5-二甲基吡嗪-2-基)苯基)环己基)乙酸、丙二醇、2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇、PEG400、丁基化羟基甲苯和任选地一种或多种药学上可接受的局部用赋形剂。
2.根据权利要求1所述的局部用组合物,其中所述局部用组合物进一步包含甘油。
3.根据权利要求1所述的局部用组合物,其中所述局部用组合物进一步包含纤维素聚合物。
4.根据权利要求1所述的局部用组合物,其中所述局部用组合物进一步包含A、B或C型卡波姆均聚物(Carbomer Homopolymer)。
5.根据权利要求1所述的局部用组合物,其中所述2-(4-(4-(6-氨甲酰基-3,5-二甲基吡嗪-2-基)苯基)环己基)乙酸的浓度为最终组合物的约0.1重量%至约1.0重量%。
6.根据权利要求1所述的局部用组合物,其中所述丙二醇的浓度为最终组合物的约10.0重量%至约50.0重量%。
7.根据权利要求1所述的局部用组合物,其中所述2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇的浓度为最终组合物的约30.0重量%至约75.0重量%。
8.根据权利要求1所述的局部用组合物,其中所述PEG400的浓度为最终组合物的约15.0重量%至约50.0重量%。
9.根据权利要求1所述的局部用组合物,其中所述丁基化羟基甲苯的浓度为最终组合物的约0.01重量%至约5.0重量%。
10.根据权利要求2所述的局部用组合物,其中所述甘油的浓度为最终组合物的约5.0重量%至约25.0重量%。
11.根据权利要求3所述的局部用组合物,其中所述纤维素聚合物的浓度为最终组合物的约0.1重量%至约5.0重量%。
12.根据权利要求4所述的局部用组合物,其中所述B型卡波姆均聚物的浓度为最终组合物的约0.1重量%至约5.0重量%。
13.一种局部用组合物,其包含2-(4-(4-(6-氨甲酰基-3,5-二甲基吡嗪-2-基)苯基)环己基)乙酸、2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇、PEG400、甘油、纤维素聚合物、丁基化羟基甲苯和任选地一种或多种药学上可接受的局部用赋形剂。
14.根据权利要求13所述的局部用组合物,其中所述2-(4-(4-(6-氨甲酰基-3,5-二甲基吡嗪-2-基)苯基)环己基)乙酸的浓度为最终组合物的约0.1重量%至约1.0重量%。
15.根据权利要求13所述的局部用组合物,其中所述2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇的浓度为最终组合物的约30.0重量%至约75.0重量%。
16.根据权利要求13所述的局部用组合物,其中所述PEG400的浓度为最终组合物的约15.0重量%至约65.0重量%。
17.根据权利要求13所述的局部用组合物,其中所述甘油的浓度为最终组合物的约5重量%至约25重量%。
18.根据权利要求13所述的局部用组合物,其中所述纤维素聚合物的浓度为最终组合物的约0.1重量%至约5.0重量%。
19.根据权利要求13所述的局部用组合物,其中所述丁基化羟基甲苯的浓度为最终组合物的约0.01重量%至约5.0重量%。
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