[发明专利]用于抑制炎性细胞因子的药物组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，其包含可药用载体和根据式I：pGlu-X₁-X₂-X₃-OH所述的肽或其可药用盐或衍生物作为活性成分，其中X₁选自Asn和Thr；X₂选自Trp、Phe和Tyr；并且X₃选自Lys、Lys衍生物和Thr，所述药物组合物用于减少至少一种炎性细胞因子的释放或抑制其活性。

2.根据权利要求1所述使用的药物组合物，其中所述至少一种炎性细胞因子选自：干扰素γ(IFNγ)、白介素1β(IL-1β)、白介素10(IL-10)、肿瘤坏死因子α(TNFα)、和白介素6(IL-6)。

3.根据权利要求1所述使用的药物组合物，其中所述至少一种炎性细胞因子选自：TNFα、IL-1β和IL-6。

4.一种药物组合物，其包含可药用载体和根据式I：pGlu-X₁-X₂-X₃-OH所述的肽或其可药用盐或衍生物作为活性成分，其中X₁选自Asn和Thr；X₂选自Trp、Phe和Tyr；并且X₃选自Lys、Lys衍生物和Thr，所述药物组合物用于减少至少一种炎性介导物或趋化因子的释放。

5.根据权利要求4所述使用的药物组合物，其中所述至少一种炎性介导物或趋化因子选自活性氧物质(ROS)和RANTES(活化后调控正常T细胞表达和可能分泌的趋化因子)。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的药物组合物，其中所述肽衍生物包含连接到所述肽的侧链氨基或末端氨基的烷基。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其中所述烷基通过酰胺键连接。

8.根据权利要求6或7所述的药物组合物，其中所述烷基是C4至C30烷基。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其中所述烷基是C8烷基(辛酰基)，并通过酰胺键连接到Lys残基的侧链。

10.根据权利要求1至5中任一项所述的药物组合物，其中所述肽选自pGlu-Asn-Trp-Lys(辛酰基)-OH(SEQ ID NO：1)和pGlu-Asn-Trp-Thr-OH(SEQ ID NO：2)及其可药用盐和衍生物。

11.根据权利要求1至5中任一项所述的药物组合物，其中所述肽具有SEQ ID NO：1中示出的氨基酸序列。

12.根据权利要求1至5中任一项所述的药物组合物，其中所述肽具有SEQ ID NO：2中示出的氨基酸序列。

13.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其具有约4至约8范围内的pH。

14.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其被配制成用于选自以下的给药途径：局部给药、眼部给药、口服给药、鼻部给药和肠胃外给药。

15.根据权利要求14所述的药物组合物，其用于局部给药，其中所述组合物被配制成霜剂、软膏、糊剂、洗剂、凝胶或采取滴眼液的形式。

16.根据权利要求15所述的药物组合物，其被配制成包含0.1-5％w/w的所述肽、衍生物或可药用盐的霜剂。

17.根据权利要求15所述的药物组合物，其用于给药到具有眼部疾病或损伤的对象。