[发明专利]大麻素衍生物和缀合物以及其用途在审
| 申请号： | 201980025319.0 | 申请日： | 2019-02-13 |
| 公开（公告）号： | CN112313221A | 公开（公告）日： | 2021-02-02 |
| 发明（设计）人： | 普拉卡什·贾格塔;D·舒肯;S·阿维丹·什洛莫维奇;安德鲁·劳瑞·萨尔兹曼 | 申请（专利权）人： | 比托邦制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07C39/19;C07D205/04;C07D215/38;C07D311/80;C07D401/10;C07D401/12;C07D211/16;A61P25/04;A61K31/352;A61K31/397;A61K31/40;A61K31/4025 |
| 代理公司： | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 刘新宇;李茂家 |
| 地址： | 以色列*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 大麻 衍生物 缀合物 及其 用途 | ||
1.一种式I的大麻素化合物，或者其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、或药学上可接受的盐：
其中：
X是基团并且Y是H、-OH、-OR4、或R4；或者
X是基团并且Y是-O-并且与X和它们所连接的碳原子一起形成二氢吡喃环，
其中：
R1是(C1-C3)烷基、(C1-C3)卤代烷基、-(C1-C3)亚烷基-OH、-(C1-C3)亚烷基-COOH、-(C1-C3)亚烷基-O-(C1-C12)烷基、-(C1-C3)亚烷基-O-C(O)-(C1-C12)烷基、-(C1-C3)亚烷基-C(O)-O-(C1-C12)烷基、-COOH、R6、或-(C1-C3)亚烷基-R6；
R2是H、-OH、-OR4、或R4；
R3是-OH、-OR5、或R5；
R4和R5各自独立地是(C1-C12)烷基、(C1-C12)卤代烷基、(C2-C12)烯基、(C2-C12)炔基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烯基、(C3-C8)亚环烷基-(C1-C12)烷基、(C1-C12)亚烷基-(C3-C8)环烷基、-C(O)-(C1-C12)烷基、-C(O)-(C1-C12)卤代烷基、-C(O)-(C2-C12)烯基、-C(O)-(C2-C12)炔基、-C(O)-(C3-C8)环烷基、-C(O)-(C3-C8)环烯基、非芳香族(C3-C8)杂环基、桥连(C6-C14)双环烷基、桥连(C8-C16)三环烷基、R6、或式II的基团：
和
R6各自独立地是直接连接或经由连接基团连接的选自萘普生、布洛芬、阿司匹林、甜菜碱(三甲基甘氨酸)、鸦片制剂、诱导型一氧化氮合酶(iNOs)抑制剂、聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂、或其衍生物的药物，
条件是：
(i)Y是H，但不包括其中R2是H的化合物或者其中R1是CH3、R2是-OH并且R3是正戊基的化合物；或者
(ii)Y是-O-；并且R2是H或R4，但不包括其中R1是CH3、R2是H并且R3是正戊基的化合物；或者
(iii)Y既不是H也不是-O-；R2不是H；并且(a)R1是-(C1-C3)亚烷基-R6；或者(b)R2是R4，其中R4是R6；或者(c)R3是R5，其中R5是R6；或者(d)Y是R4，其中R4是R6。
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