[发明专利]一种PSMA抑制剂、化合物与应用

权利要求书

1.一种化合物，其特征在于，该化合物为具有式I所示结构的化合物和其药学上可接受的盐中的至少一种：

其中，Q₁、Q₂和Q₃各自独立地为H、负电荷、金属离子或保护基团。

2.权利要求1所述的化合物或其形成的基团在作为PSMA特异性识别单元和/或PSMA抑制剂核心结构中的应用。

3.权利要求1所述的化合物或其形成的基团在制备用于诊断和/或治疗一种或多种表达PSMA的肿瘤或细胞的试剂和/或药物中的应用；

所述诊断的形式优选包括光学成像和/或核素成像，进一步优选包括PET成像和/或SPECT成像；

所述治疗优选包括放射性治疗；

所述药物优选包括化学药物、核酸药物和蛋白药物中的至少一种；所述核酸药物优选包括siRNA药物。

4.一种PSMA抑制剂，其特征在于，该PSMA抑制剂为权利要求1所述的化合物的衍生物，所述PSMA抑制剂以具有式I所示结构的化合物所形成的基团为核心结构，以特异性识别PSMA；

所述具有式I所示结构的化合物所形成的基团为式I中*号所标识的碳原子上的一个氢原子被取代后形成的基团，并且，氢原子被取代后，所述*号所标识的碳原子形成S手性构型；

其中，Q₁、Q₂和Q₃各自独立地为H、负电荷、金属离子或保护基团。

5.一种化合物，其特征在于，该化合物为具有式II所示结构的化合物和其药学上可接受的盐中的至少一种：

其中，

Q₁、Q₂和Q₃各自独立地为H、负电荷、金属离子或保护基团；

R为功能基团。

6.根据权利要求5所述的化合物，其中，所述功能基团R为具有示踪、递送、成像和治疗作用之一的基团；优选地，所述功能基团R选自由以下组成的组：含有放射性核素的基团、光学成像和/或光学治疗基团、具有磁共振效应的基团、免疫基团、药物及其递送系统形成的基团；

所述药物优选包括化学药物、核酸药物和蛋白药物中的至少一种；所述核酸药物优选包括siRNA药物；

所述放射性核素优选包括用于PET成像、SPECT成像和放射性治疗的放射性核素中的至少一种；进一步优选地，所述放射性核素选自由以下组成的组：¹⁸F、¹¹C、⁶⁸Ga、¹²⁴I、⁸⁹Zr、⁶⁴Cu、⁸⁶Y、^99mTc、¹¹¹In、¹²³I、⁹⁰Y、¹²⁵I、⁶⁷Ga、¹³¹I、¹⁷⁷Lu、²¹¹At、¹⁵³Sm、¹⁸⁶Re、¹⁸⁸Re、⁶⁷Cu、²¹²Pb、²²⁵Ac、²¹³Bi、²¹²Bi、²¹²Pb；

所述光学成像和/或光学治疗基团优选包括用于红外成像、光声成像、光动力学治疗或光热治疗的试剂所形成的基团。