[发明专利]一种拉司米地坦的制备方法在审
| 申请号： | 201911380290.6 | 申请日： | 2019-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN113045540A | 公开（公告）日： | 2021-06-29 |
| 发明（设计）人： | 池王胄;李勇刚;黄晓笠 | 申请（专利权）人： | 上海天慈国际药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;C07D213/75 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 徐迅;马思敏 |
| 地址： | 201315 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 拉司米 制备 方法 | ||
1.一种拉司米地坦的制备方法，其特征在于，包括步骤：
(ii)在惰性溶剂中，化合物III与正丁基锂作用后，与化合物IV反应，得到化合物V。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(ii)中，正丁基锂为1.6M-2.5M的正丁基锂溶液。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(ii)中，正丁基锂与2,4,6-三氟-N-(2-溴-6-吡啶)苯甲酰胺的摩尔比为1.1-1.5:1。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(ii)中，化合物IV与化合物III的摩尔比为1.1-1.5:1。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，还包括如下步骤：
(i)在惰性溶剂中，缚酸剂存在下，化合物I与化合物II反应，得到化合物III。
6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，步骤(i)中，缚酸剂选自有机碱、无机碱，或其组合。
7.如权利要求5所述的方法，其特征在于，步骤(i)中，缚酸剂与化合物II的摩尔比为1.3-2.5:1。
8.一种中间体化合物III
9.如权利要求8所述的中间体化合物III的制备方法，其特征在于，包括步骤：
(i)在惰性溶剂中，缚酸剂存在下，化合物I与化合物II反应，得到化合物III。
10.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述拉司米地坦的制备包括下述步骤：
(i)将2-溴-6氨基吡啶溶于惰性溶剂中，加入缚酸剂，滴加入2,4,6-三氟苯甲酰氯溶液，加毕，20-40℃反应，得到2,4,6-三氟-N-(2-溴-6-吡啶)苯甲酰胺；
(ii)将正丁基锂溶液降至-78至-70℃，滴加入2,4,6-三氟-N-(2-溴-6-吡啶)苯甲酰胺的溶液，然后滴加1-甲基-4-哌啶甲酸乙酯的溶液，20-40℃反应，得到拉司米地坦。
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