[发明专利]一种抗精神分裂症药物甲磺酸盐的晶型有效

专利信息
申请号: 201911348254.1 申请日: 2019-12-24
公开(公告)号: CN113024532B 公开(公告)日: 2022-08-12
发明(设计)人: 江华;陈寅;金牮;张桂森 申请(专利权)人: 江苏谛奇医药科技有限公司
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;A61K31/454;A61P25/18;A61P25/00
代理公司: 武汉卓越志诚知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42266 代理人: 戴宝松
地址: 221008 江苏省徐州市泉*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 精神分裂症 药物 甲磺酸盐
【权利要求书】:

1.一种抗精神分裂症药物甲磺酸盐的晶型I,其特征在于,为7-(4-(4-(3-(6-氟-苯并异恶唑)-1-哌啶基)-正丁氧基))-4-甲基-8-氯-2-氢-苯并吡喃-2-酮甲磺酸盐晶型I,所述晶型I的X-射线粉末衍射图如图1所示;制备方法包括如下步骤:

(1)称取1g 7-(4-(4-(3-(6-氟-苯并异恶唑)-1-哌啶基)-正丁氧基))-4-甲基-8-氯-2-氢-苯并吡喃-2-酮置于三颈瓶中,加入50mL无水乙醇,40℃水浴搅拌0.5h;量取0.135mL甲基磺酸,加无水乙醇5ml稀释,然后缓慢滴加入三颈瓶中,搅拌1h,有白色不溶物析出,过滤,50℃烘干备用;

(2)称取3g步骤(1)制得的7-(4-(4-(3-(6-氟-苯并异恶唑)-1-哌啶基)-正丁氧基))-4-甲基-8-氯-2-氢-苯并吡喃-2-酮甲磺酸盐置于三颈瓶中,向三颈瓶中加入20mL无水甲醇,加热至回流溶解,然后于室温25℃条件下缓慢析出晶体,有块状晶体析出,过滤,50℃烘干,即得7-(4-(4-(3-(6-氟-苯并异恶唑)-1-哌啶基)-正丁氧基))-4-甲基-8-氯-2-氢-苯并吡喃-2-酮甲磺酸盐晶型I。

2.根据权利要求1所述的抗精神分裂症药物甲磺酸盐的晶型I,其特征在于,所述晶型I的差示扫描量热图谱在209.6处有吸热峰。

3.一种药物组合物,其特征在于,以权利要求1~2任一项所述的抗精神分裂症药物甲磺酸盐的晶型I作为活性成分。

4.如权利要求1~2任一项所述的抗精神分裂症药物甲磺酸盐的晶型I或权利要求3所述的药物组合物在制备用于治疗或预防神经精神类疾病药物中的应用。

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