[发明专利]一种肠激酶冻干制剂

权利要求书

1.一种肠激酶冻干制剂，其特征在于，包含肠激酶、稳定剂、填充剂、非离子表面活性剂和缓冲剂；

所述的稳定剂由氨基酸中的一种或多种和糖类中的一种或多种组成；所述的氨基酸为α-氨基酸及它们的可药用的盐形式；所述的糖类为非还原性多糖；

所述的填充剂为甘露醇；

所述的缓冲剂用于将制剂的pH维持在5.8～9.1的范围；

其中，

肠激酶的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中肠激酶浓度为0.5～1mg/mL；

氨基酸的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中氨基酸浓度为0.05％～5％w/v；

糖类的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中糖类浓度为0.5％～8％w/v；

甘露醇的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中甘露醇浓度为1％～10％w/v；

表面活性剂的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中表面活性剂浓度为0.001％～1％w/v；

缓冲剂的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中缓冲剂浓度为20mmol/L～100mmol/L。

2.根据权利要求1所述的肠激酶冻干制剂，其特征在于，所述的氨基酸为精氨酸、甘氨酸、精氨酸盐酸盐和甘氨酸盐酸盐中的一种或几种。

3.根据权利要求2所述的肠激酶冻干制剂，其特征在于，所述的氨基酸为精氨酸盐酸盐。

4.根据权利要求1所述的肠激酶冻干制剂，其特征在于，所述的糖类为海藻糖和蔗糖中的一种或两种。

5.根据权利要求4所述的肠激酶冻干制剂，其特征在于，所述的糖类为海藻糖。

6.根据权利要求1所述的肠激酶冻干制剂，其特征在于，所述的非离子表面活性剂为聚乙二醇、泊洛沙姆或聚山梨酯。

7.根据权利要求1所述的肠激酶冻干制剂，其特征在于，所述的缓冲剂选用磷酸缓冲剂或三羟甲基氨基甲烷缓冲剂。

8.根据权利要求1所述的肠激酶冻干制剂，其特征在于，

氨基酸的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中氨基酸浓度为重量体积比0.5％～3％w/v；

糖类的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中糖类浓度为重量体积比1％～5％w/v；

甘露醇的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中甘露醇浓度为重量体积比3％～8％w/v；

表面活性剂的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中表面活性剂浓度为重量体积比0.005％～0.1％w/v；

缓冲剂的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中缓冲剂浓度为30mmol/L～50mmol/L。

9.根据权利要求1所述的肠激酶冻干制剂，其特征在于，包括如下成分：

1)肠激酶

2)稳定剂：选用精氨酸或精氨酸盐酸盐中的任意一种，以及海藻糖；

3)填充剂：选用甘露醇；

4)非离子表面活性剂：选用泊洛沙姆或聚山梨酯；

5)缓冲剂：

其中，

氨基酸的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中氨基酸浓度为0.5-1％w/v；

糖类的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中糖类浓度为1-2％w/v；

甘露醇的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中甘露醇浓度为重量体积比5％w/v；

表面活性剂的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中表面活性剂浓度为重量体积比0.01-0.1％w/v；

缓冲剂的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中缓冲剂浓度为40-50mmol/L。

10.根据权利要求1所述的肠激酶冻干制剂，其特征在于，包括如下成分：

1)肠激酶

2)稳定剂：选用精氨酸盐酸盐和海藻糖；

3)填充剂：选用甘露醇；

4)非离子表面活性剂：选用泊洛沙姆；

5)缓冲剂：选用三羟甲基氨基甲烷缓冲剂；

其中，

肠激酶的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中肠激酶浓度为0.5mg/mL；

氨基酸的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中氨基酸浓度为1％w/v；

糖类的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中糖类浓度为2％w/v；

甘露醇的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中甘露醇浓度为重量体积比5％w/v；

表面活性剂的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中表面活性剂浓度为重量体积比0.01％w/v；

缓冲剂的添加量，即以注射用水复溶冻干制剂后，所得水溶液中缓冲剂浓度为40mmol/L。