[发明专利]盐酸倍他司汀药物及其制备方法

说明书

本申请提供了一种盐酸倍他司汀及其制备方法，属于药物技术领域。盐酸倍他司汀药物包括：盐酸倍他司汀6‑10份、微晶纤维素80‑92份，甘露醇22‑30份，枸橼酸0.8‑1.2份，二氧化硅1.5‑2.5份，硬脂酸1.5‑2.5份。盐酸倍他司汀药物的制备方法包括：将盐酸倍他司汀、枸橼酸与16‑20重量份的水混合后得到湿润剂。将微晶纤维素和甘露醇混合造粒得到第一母粒。将第一母粒与湿润剂混合造粒得到第二母粒。将第二母粒、二氧化硅和硬脂酸混合。此制备方法制备得到的药物可以使各组分混合更加均匀，且使得到的药物的崩解速度更快，溶出效果更好。

技术领域

本申请涉及药物技术领域，具体而言，涉及一种盐酸倍他司汀药物及其制备方法。

背景技术

盐酸倍他司汀片，适应症为主要用于美尼尔氏综合征，血管性头痛及脑动脉硬化，并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病，如脑血栓、脑栓塞、脑供血不足等；对于高血压所致的直立性眩晕、耳鸣等亦有效。

现有的盐酸倍他司汀片通常不易吸收，盐酸倍他司汀的溶出速度较慢。

发明内容

本申请的目的在于提供一种盐酸倍他司汀药物及其制备方法，以改善上述问题。

基于上述目的，本申请提供了一种盐酸倍他司汀药物，药物的成分按照重量份计，包括：盐酸倍他司汀6-10份、微晶纤维素80-92份，甘露醇20-24份，枸橼酸22-30 份，枸橼酸0.8-1.2份，二氧化硅1.5-2.5份，硬脂酸1.5-2.5份。

该药物中的辅料主要有微晶纤维素、甘露醇、枸橼酸、二氧化硅和硬脂酸，其中，盐酸倍他司汀作为药物的药效成分，微晶纤维素和甘露醇作为崩解剂，枸橼酸作为缓冲剂，二氧化硅作为助流剂，硬脂酸作为润滑剂，可以使药物的崩解速度加快，溶出效果更好，使人体更加容易吸收，药效更好。

本申请还提供了一种盐酸倍他司汀药物的制备方法，包括：制备湿润剂：将盐酸倍他司汀、枸橼酸与12-16重量份的水混合后得到湿润剂。制备第一母粒：将微晶纤维素和甘露醇混合造粒得到第一母粒。制备第二母粒：将第一母粒与湿润剂混合造粒得到第二母粒。制备盐酸倍他司汀药物：将第二母粒、二氧化硅和硬脂酸混合。

先将水溶解盐酸倍他司汀原料和枸橼酸制备湿润剂，可以使盐酸倍他司汀和枸橼酸混合更加均匀，制备第一母粒时添加的微晶纤维素既可以起到填充剂的作用，又可以起到崩解剂的作用；且由于二氧化硅和硬脂酸的配合作用，可以使整个药物各组分的混合更加均匀，使得到的药物的崩解速度加快，溶出效果更好，使人体更加容易吸收，药效更好。

附图说明

为了更清楚地说明本申请实施例的技术方案，下面将对实施例中所需要使用的附图作简单地介绍，应当理解，以下附图仅示出了本申请的某些实施例，因此不应被看作是对范围的限定，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他相关的附图。

图1为0月参比制剂与自制制剂在水介质中溶出曲线图；

图2为0月参比制剂与自制制剂在pH＝1.2的盐酸溶液中溶出曲线图；

图3为0月参比制剂与自制制剂在pH＝4.0醋酸盐缓冲液中溶出曲线图；

图4为0月参比制剂与自制制剂在pH＝6.8磷酸盐缓冲液中溶出曲线图；

图5为加速3个月参比制剂与自制制剂在水介质中溶出曲线图(加速条件： 40℃±2℃/75％±5％RH)；

图6为加速3个月参比制剂与自制制剂在pH＝1.2的盐酸溶液中溶出曲线图(加速条件：40℃±2℃/75％±5％RH)；

图7为加速3个月参比制剂与自制制剂在pH＝4.0醋酸盐缓冲液中溶出曲线图(加速条件：40℃±2℃/75％±5％RH)；