[发明专利]一种依曲茶碱口崩片及其制备方法

说明书

本发明涉及医药技术领域，涉及一种依曲茶碱口崩片及其制备方法，其特征在于：含有依曲茶碱，此外还有填充剂、崩解剂、润滑剂和矫味剂。另外公开了的制备方法，采用湿法制粒，技术工艺稳定成熟，制备工艺简单，适合大规模生产。本发明提供的依曲茶碱口崩片具有崩解迅速，口感优良，无沙砾感，顺应性好等优点。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，涉及一种依曲茶碱口崩片及其制备方法，可用于治疗帕金森病相关疾病。

背景技术

依曲茶碱(istradefylline)是一种 对腺苷A_(2A)受体抑制剂，能通过改变神经元的活动 而改善 PD 患者的运动机能，能明显缩短关期，延长开期，且耐受性和安全性良好。临床试验 结果显示可显著降低左旋多巴治疗的剂末现象，用于治疗 PD和改善 PD初期的运动障碍。在灵长类动物帕金森病模型中，其可改善其运动不能症状。

发明内容

本发明的目的在于提供一种工艺简单、溶出速度快、患者顺应性好、药物生物利用度高的口崩片。本发明涉及了一种利用内外法加入崩解剂，使制剂崩解加快从而患者顺应性更好的方法。本申请提供的一种依曲茶碱口崩片，其特征在于：含有依曲茶碱，此外还有填充剂、崩解剂、润滑剂和矫味剂。填充剂为甘露醇、硅化微晶（90）、硅化微晶（50）、微晶纤维素PH101中的一种或几种。

崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种；内加填充剂量为20%~60%，崩解剂量为3%~10%，矫味剂量为0.4%~3%，润滑剂量为1%~2% 。加入润湿剂，润湿剂为乙醇、水中的一种或几种，过30目筛制粒。40 ℃鼓风干燥，水分烘至1~3%。将烘干颗粒称重，折算收率外加，外加崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种，优选交联羧甲基淀粉钠；矫味剂为阿司帕坦、薄荷脑、安赛蜜、甜菊苷、薄荷香精、香草香精中的一种或几种，优选薄荷脑、安赛蜜。外加润滑剂为硬脂酸镁、硅酸铝镁、硬脂富马酸钠、蔗糖脂肪酸酯、单硬脂酸甘油酯、滑石粉中的一种或几种，优选硬脂酸镁；

实施例1

一种依曲茶碱口崩片，由包含以下重量百分比的组分制成：

一种采用湿法制粒制备上述依曲茶碱口崩片的方法，包含如下步骤：

将依曲茶碱粉碎过200目筛，加入处方量辅料，20%纯化水作为润湿剂，40目筛制粒，40℃鼓风干燥，水分烘至1~3%，将烘干颗粒过30目筛整粒，称重，折算收率，外加硅化微晶（90）、薄荷脑、安赛蜜和硬脂酸镁，Φ6平冲压片，片重150 mg，硬度20-40 N。

实施例2

一种依曲茶碱口崩片，由包含以下重量百分比的组分制成：

一种采用湿法制粒制备上述依曲茶碱口崩片的方法，包含如下步骤：

将依曲茶碱粉碎过200目筛，加入处方量辅料，20%纯化水作为润湿剂，30目筛制粒，40℃鼓风干燥，水分烘至1~3%，将烘干颗粒过30目筛整粒，称重，折算收率，外加硅化微晶（90）、薄荷脑、安赛蜜和硬脂酸镁，Φ6平冲压片，片重150 mg，硬度20-40 N。

实施例3

一种依曲茶碱口崩片，由包含以下重量百分比的组分制成：

一种采用湿法制粒制备上述依曲茶碱口崩片的方法，包含如下步骤：

将依曲茶碱粉碎过200目筛，加入处方量辅料，20%纯化水作为润湿剂，30目筛制粒，40℃鼓风干燥，水分烘至1~3%，将烘干颗粒过30目筛整粒，称重，折算收率，外加硅化微晶（50）、薄荷脑、安赛蜜和硬脂酸镁，Φ6平冲压片，片重150 mg，硬度20-40 N。

实施例4

一种依曲茶碱口崩片，由包含以下重量百分比的组分制成：

一种采用湿法制粒制备上述依曲茶碱口崩片的方法，包含如下步骤：