[发明专利]二氧六环修饰的四氢咔啉-3-甲酰-The,其合成,活性和应用有效
| 申请号： | 201911214983.8 | 申请日： | 2019-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN112979667B | 公开（公告）日： | 2022-04-22 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;郤思远 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07D491/20 | 分类号： | C07D491/20;A61P7/02;A61P35/00;A61P35/04;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氧 修饰 咔啉 甲酰 the 合成 活性 应用 | ||
1.下式的3S-1-(1,1-二甲基-1,3-二氧六环-6-螺基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The，
2.权利要求1的3S-1-(1,1-二甲基-1,3-二氧六环-6-螺基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The的合成方法,该方法包括:
2.1.合成(3S)-1,1-二羟甲基1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
2.2.合成3S-1-(1,1-二甲基-1,3-二氧六环-6-螺基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
2.3.合成3S-1-(1,1-二甲基-1,3-二氧六环-6-螺基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸；
2.4.采用二环己基碳二亚胺为缩合剂,1-羟基苯并三唑为催化剂液相合成3S-1-(1,1-二甲基-1,3-二氧六环-6-螺基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The-OBzl；
2.5.合成3S-1-(1,1-二甲基-1,3-二氧六环-6-螺基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The。
3.权利要求1的3S-1-(1,1-二甲基-1,3-二氧六环-6-螺基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The在制备抗动脉血栓药物中的应用。
4.权利要求1的3S-1-(1,1-二甲基-1,3-二氧六环-6-螺基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.权利要求1的3S-1-(1,1-二甲基-1,3-二氧六环-6-螺基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The在制备抗肿瘤转移药物中的应用。
6.权利要求1的3S-1-(1,1-二甲基-1,3-二氧六环-6-螺基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The在制备抗炎药物中的应用。
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