[发明专利]α-氨基-N-取代酰胺化合物、包含该化合物的药物组合物及其在抗菌中的用途

权利要求书

1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐在制备抗菌药物中的用途，

式中，

R₁为H或者取代或未取代的C1-C10烷基，其中所述取代的C1-C10烷基的取代基选自C1-C10烷氧基、C1-C10烷硫基、羟基、氨基羰基、C1-C10烷氧基羰基、C1-C10烷氧基羰基氨基、芳基、稠杂芳基或(1-苯基C1-4亚烷氧基亚甲基)咪唑基；

R₂选自以下基团之一：乙烯基C1-C10亚烷基、羟基C1-C10亚烷基、C3-C12环烷基氨基羰基C1-C10亚烷基、C3-C12环烷氧基羰基C1-C10亚烷基、C1-C10烷氧基羰基C1-C10亚烷基、C1-C10烷氧基C1-C10亚烷基、C3-C12环烷氧基C1-C10亚烷基、苯基C1-C4亚烷氧基C1-C10亚烷基、C3-C12饱和或不饱和环烷基羰氧基C1-C10亚烷基、C3-C12环烷基羰基氨基C1-C4亚烷基、C3-C12环烷基C1-C4亚烷基羰氧基C1-C10亚烷基、苯基羰氧基C1-C10亚烷基、呋喃基羰氧基C1-C10亚烷基、苯基C1-C4亚烷基羰氧基C1-C10亚烷基、C1-C15烷基羰氧基C1-C10亚烷基、乙炔基C1-C10亚烷基羰氧基C1-C10亚烷基、C1-C15烷氧基羰氧基C1-C10亚烷基、C3-C12环烷氧基羰氧基C1-C10亚烷基、苯基C1-C10亚烷氧基羰氧基C1-C10亚烷基、叠氮基C1-C15亚烷基羰氧基C1-C10亚烷基、结构式为的次烷基，其中，i为1-6的整数、结构式为的螺环内酯型亚烷基，其中，m为0-5，n为0-4，和结构式为的内酯型亚甲基，其中，m为0-5，n为0-4，Y为苯基或C1-C10烷基；

R₃为C1-C10的烷基；

R₄为C1-C5的烷基；

当与R₁相连的碳原子为手性碳原子和/或R₂取代基包含手性碳原子时，所述的α-氨基-N-取代酰胺化合物可以为光学纯的立体异构体或其混合物。

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的R₁为取代或未取代的C1-C4烷基，其中所述取代的C1-C4烷基的取代基选自C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、羟基、氨基羰基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷氧基羰基氨基、苯基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、N-甲基吲哚基或1-苄氧亚甲基咪唑基。

3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的R₁为甲基、异丙基、异丁基、2-甲基丙基或正丁基，或者为被叔丁氧基、甲硫基、4-(1-苄氧亚甲基)咪唑基、羟基、叔丁氧羰基、氨基羰基、3-吲哚基、苯基或叔丁氧羰基氨基取代的C1-C4烷基。

4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，R₂选自以下基团之一：乙烯基C1-C4亚烷基；羟基C1-C4亚烷基、C3-C6环烷基氨基羰基C1-C4亚烷基；C3-C6环烷氧基羰基C1-C4亚烷基；C1-C4烷氧基羰基C1-C4亚烷基、C1-C4烷氧基C1-C4亚烷基、C3-C6环烷氧基C1-C4亚烷基；苯基C1-C4亚烷氧基C1-C4亚烷基、C3-C6饱和或不饱和环烷基羰氧基C1-C4亚烷基；环己基羰基氨基C1-C4亚烷基、C3-C6环烷基C1-C4亚烷基羰氧基C1-C4亚烷基；金刚烷基羰氧基C1-C4亚烷基、苯基羰氧基C1-C4亚烷基、呋喃基羰氧基C1-C4亚烷基、苯基C1-C4亚烷基羰氧基C1-C4亚烷基、C1-C15烷基羰氧基C1-C4亚烷基、乙炔基C1-C10亚烷基羰氧基C1-C4亚烷基、C1-C15烷氧基羰氧基C1-C4亚烷基、C3-C8环烷氧基羰氧基C1-C4亚烷基；苯基C1-C6亚烷氧基羰氧基C1-C4亚烷基、叠氮基C1-C15亚烷基羰氧基C1-C4亚烷基、结构式为的次烷基，其中，i为1-4的整数、结构式为的螺环内酯型亚烷基，其中，m为0-3，n为0-2，和结构式为的内酯型亚甲基，其中，m为0-3，n为0-2，Y为苯基或C1-C10烷基。