[发明专利]一种麦角钙化醇胶囊剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种麦角钙化醇胶囊剂及其制备方法，包括胶囊壳和内容物，所述胶囊壳组分包括明胶，甘油和纯化水；所述内容物组分包括大豆油、二叔丁基对甲酚、麦角钙化醇。进一步的胶囊壳中还包括色素，所述内容物中的大豆油、二叔丁基对甲酚和麦角钙化醇重量百分数分别为99.47‑99.50％、0.008‑0.015％和0.490‑0.52％；还提供一种制备胶囊剂的工艺方法，通过控制关键参数和工艺能够使胶囊内容物均一稳定，且内容物中的有效成分麦角钙化醇不易被氧化降解，避免杂质的产生，具有好的生物利用度。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种麦角钙化醇胶囊剂及其制备方法。

背景技术

麦角钙化醇(Ergocalciferol)，又叫维生素D2，化学名：(3β,5Z,7E,22E)-9,10-secoergosta-5,7,10(19),22-tetraen-3-ol，分子式：C28H44O；分子量：396.65；化学结构式如下：

麦角钙化醇为无色针状结晶或白色结晶性粉末；无臭，无味；遇光或空气均易变质，熔点：119-119℃；在三氯甲烷中极易溶解，在乙醇、丙酮或乙醚中易溶，在植物油中略溶，在水中不溶。易受空气和光照的影响，耐热性好。

麦角钙化醇用于治疗甲状旁腺功能减退症患者的低钙血症及其临床表现，以及治疗家族性低磷血症(维生素D抵抗性佝偻病)；该药物还用于治疗营养性佝偻病或骨软化症、维生素D依赖型佝偻病、长期高剂量抗惊厥治疗继发的佝偻病或骨软化症、早期肾性骨营养不良、骨质疏松症(联合钙)和凡科尼综合征相关的低磷血症(联合酸中毒治疗)。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含量均匀的麦角钙化醇胶囊剂及其制备方法，该制备方法能够保证麦角钙化醇在胶囊剂内部的均匀性和稳定性。

为了实现上述目的，本发明采用的技术方案为：

一种麦角钙化醇胶囊剂，包括胶囊壳和内容物，所述胶囊壳组分包括明胶、甘油、纯化水，其特征在于：所述内容物组分包括大豆油、二叔丁基对甲酚、麦角钙化醇。

进一步的，所述内容物组分中重量百分比如下：

大豆油 99.47-99.50％

二叔丁基对甲酚 0.008-0.015％

麦角钙化醇 0.490-0.52％

进一步的，所述内容物组分中二叔丁基对甲酚重量百分比为：0.008％-0.013％。

进一步的，所述胶囊壳还包括色素。

进一步的，所述胶囊壳组分中的色素为蓝色素1号或/和黄色素10号。

进一步的，所述胶囊壳组分中重量百分比如下：

或所述胶囊壳组分中重量百分比为：

或所述胶囊壳组分中重量百分比为：

还提供一种麦角钙化醇胶囊剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)制备内容物：将所需的大豆油分成4份待用，其中第一份大豆油占所需的大豆油含量的91％，第二、三、四份大豆油各占所需的大豆油含量的3％；

a：取第一份大豆油至反应设备中加热到35～45℃待用；