[发明专利]具有激动SIRT6乙酰化活性的化合物、SIRT6激动剂及其应用在审
| 申请号： | 201910994511.2 | 申请日： | 2019-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN110642757A | 公开（公告）日： | 2020-01-03 |
| 发明（设计）人： | 张健;赵明珠;魏嘉呈 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学医学院 |
| 主分类号： | C07C311/44 | 分类号： | C07C311/44;C07D205/04;C07D305/08;C07D295/192;C07D285/135;C07D257/04;C07D207/323;A61K31/63;A61P29/00;A61P3/10;A61P3/06;A61P9/00;A61P3/04 |
| 代理公司： | 31218 上海翼胜专利商标事务所(普通合伙) | 代理人： | 翟羽 |
| 地址： | 200025 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 激动剂 可接受 乙酰化 介导 制备 应用 疾病 治疗 | ||
【权利要求书】：
1.一种具有激动SIRT6乙酰化活性的化合物，或其药学上可接受的盐，具有式(I)所示的结构：
其中，X1、X2、X3、X4分别独立地表示氢原子或卤素；Y表示氢原子、甲基或卤素；R表示甲酰胺基、氰基或含氮杂环。
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述卤素为氟、氯、溴或碘。
3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述甲酰胺基为甲酰胺、甲酰脂肪胺或甲酰芳香胺。
4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述含氮杂环为三氮唑、四氮唑、咪唑、吡咯、吡唑、噁唑、异噁唑、噻唑或噻二唑。
5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R表示
6.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，式(I)所示化合物的药学上可接受的盐具有式(II)或(III)所示的结构：
7.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物具有式(化合物1)～(化合物29)所示的结构：
8.一种SIRT6激动剂，包含如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐。
9.权利要求1所述的化合物或权利要求7所述的SIRT6激动剂在制备治疗SIRT6介导的相关疾病的药物中的应用。
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- 张健;赵明珠;魏嘉呈 - 上海交通大学医学院
- 2019-10-18 - 2020-01-03 - C07C311/44
- 本发明提供一种具有激动SIRT6乙酰化活性的化合物，或其药学上可接受的盐，具有式(I)所示的结构。本发明还提供应用该化合物获得的SIRT6激动剂及该SIRT6激动剂在尤其是制备治疗SIRT6介导的相关疾病的药物中的应用。
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