[发明专利]多效唑及其类似物在小麦抗倒伏中的应用

说明书

本发明公开了一种多效唑及其类似物在小麦抗倒伏中的应用，实验证实，多效唑与其类似物联用，能够使基一节、基二节的长度缩短，具有很好的矮化效果，对小麦抗倒伏具有重要意义。可以降低多效唑的用量并保证对茎秆的抑制效果，而且单次施用能够即可实现长期抑制效果。从根本上降低多效唑的用量，避免抑制过分，和土壤残留对轮作的不利影响。

技术领域

本发明属于农作物栽培技术领域，涉及一种多效唑及其类似物在小麦抗倒伏中的应用。

技术背景

倒伏是影响小麦产量的主要限制因素之一，对实现小麦高产高效构成严重威胁。多效唑是一种赤霉素生物合成抑制剂，具有延缓植物生长，降低纵向伸长，缩短节间，从而实现防止倒伏的效果。多效唑在小麦种植上已经得到广泛的应用。

多效唑虽然在农业中应用广泛，但是危害也非常突出，如：1)多效唑抑制效应强，用量稍多或短期内重复使用都会造成抑制过分；2)旱地上残留时间长，不同植物对多效唑敏感性不同，土壤残留有安全隐患且不利于轮作；3)抑制效果与计量成正相关，需要多次喷施以保持药效。因此，注重应用技术研究的同时加强应用理论研究，尤其是对其吸收、运转、积累、各种环境因子的影响的研究，更加合理有效地多效唑，使其向着优质、高产、高效的农业方向发展。

发明内容

本发明的目的之一在于提供一种多效唑及其类似物，其结构式如下所示：

多效唑：

多效唑类似物式Ⅰ：

其中，R₁、R₂各自独立的选自H或者OCH₃。

本发明的另一目的在于提供一种所述化合物式Ⅰ的合成路线为：

其中，R₁、R₂各自独立的选自H或者OCH₃。

进一步地，所述化合物式Ⅰ合成步骤为：

1)在合适的溶剂中，1-(4-氯苯基)-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-戊烷-3-醇在三苯基膦、琥珀亚酰胺和偶氮二甲酸二乙酯的共同作用下生成1-(4-氯苯基)-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-戊烷-3-伯胺盐酸盐(中间体1)；

2)在四氢呋喃中，1-(4-氯苯基)-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-戊烷-3-伯胺盐酸盐(中间体1)和有机碱三乙胺反应脱去盐酸盐生成1-(4-氯苯基)-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-戊烷-3-伯胺(中间体2)；

3)在水和乙醇的混合溶剂中，在合适的无机碱和合适的催化剂存在下，1-(4-氯苯基)-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-戊烷-3-伯胺和苯硼酸发生suzuki偶联反应生成1-(4-(呋喃-2-基)苯基)-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-戊烷-3-伯胺(中间体3)；

4)1-(4-(呋喃-2-基)苯基)-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-戊烷-3-伯胺和相应的酰氯反应生成对应的产物。

其中，所述步骤1)中溶剂为二氯甲烷，三氯甲烷，正己烷，甲苯，丙酮，四氢呋喃等，优选甲苯。

其中，所述步骤3)中的催化剂为Pd(PPh₃)₄，Pd(dppf)Cl₂,PdNPs，Pd(OAc)₂等，优选Pd(PPh3)4。

其中，所述步骤3)中的无机碱可以是碳酸钠，碳酸钾，醋酸钾等，优选碳酸钾。