[发明专利]苯并硫代吡喃酮类化合物的盐及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201910849215.3 | 申请日： | 2019-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN112457291B | 公开（公告）日： | 2022-07-22 |
| 发明（设计）人： | 李刚;黄海洪;李鹏;马辰;张婷婷;王宝莲;李燕 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D335/04 | 分类号： | C07D335/04;A61K31/496;A61P31/06 |
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| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 硫代吡喃 酮类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.式(I)所示的2-(4-(环己基甲基)哌嗪-1-基)-6-(三氟甲基)-8-硝基-苯并硫代吡喃-4-酮的药学上可接受的盐：
其中，2-(4-(环己基甲基)哌嗪-1-基)-6-(三氟甲基)-8-硝基-苯并硫代吡喃-4-酮的药学上可接受的盐为2-(4-(环己基甲基)哌嗪-1-基)-6-(三氟甲基)-8-硝基-苯并硫代吡喃-4-酮·1马来酸盐，2-(4-(环己基甲基)哌嗪-1-基)-6-(三氟甲基)-8-硝基-苯并硫代吡喃-4-酮·3/2富马酸盐，2-(4-(环己基甲基)哌嗪-1-基)-6-(三氟甲基)-8-硝基-苯并硫代吡喃-4-酮·1枸橼酸盐，2-(4-(环己基甲基)哌嗪-1-基)-6-(三氟甲基)-8-硝基-苯并硫代吡喃-4-酮·3/2枸橼酸盐，2-(4-(环己基甲基)哌嗪-1-基)-6-(三氟甲基)-8-硝基-苯并硫代吡喃-4-酮·1L-苹果酸盐。
2.制备权利要求1所述的盐的方法，其包括以下步骤：
1.0当量的2-(4-(环己基甲基)哌嗪-1-基)-6-(三氟甲基)-8-硝基-苯并硫代吡喃-4-酮分别与1.2当量的马来酸、4.0当量的富马酸、1.5当量的枸橼酸、5.0当量的枸橼酸或4.0当量的L-苹果酸反应，在甲醇、乙醇或乙腈中，于常温或回流条件下反应2-8小时，经过成盐反应得到式(I)所示的化合物的盐。
3.一种药物组合物，其包括治疗和/或预防有效量的权利要求1所述的药学上可接受的盐，以及任选的一种或多种药学上可接受的辅料。
4.权利要求1所述的药学可接受的盐或者权利要求3所述组合物在制备治疗和/或预防由结核分枝杆菌引起的感染性疾病的药物中的应用。
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