[发明专利]一种[1,5-a]-吡啶并咪唑-1-腈及其化学合成方法

说明书

本发明涉及一种[1,5‑a]‑吡啶并咪唑‑1‑腈的化学合成方法。所述方法为：以2‑氟吡啶为原料出发，经关环、水解、酰卤化、酰胺化和脱水五步反应合成了[1,5‑a]‑吡啶并咪唑‑1‑腈，为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。

技术领域

本发明涉及一种[1,5-a]-吡啶并咪唑-1-腈及其化学合成方法。

背景技术

吡啶并咪唑类化合物具有抗病毒、抗细菌、抗微生物活性、抗疲劳和抗焦虑等作用,在治疗肿瘤、高血压、胃溃疡、精神病等药物中也有广泛的应用。咪唑并吡啶类化合物作为精细化工产品中间体，在催化剂、医药、农药、等领域用途广泛。因此，咪唑并吡啶类化合物的合成具有非常重要的意义。

一种[1,5-a]-吡啶并咪唑-1-腈是一种重要的医药中间体，因此对该化合物的合成研究具有重要现实意义。

发明内容

本发明的目的在于，提供一种可作为医药中间体的化合物，即：[1,5-a]-吡啶并咪唑-1-腈，同时提供其化学合成方法。

为实现上述目的，本发明的技术方案如下：

一种化合物Ⅰ，即：[1,5-a]-吡啶并咪唑-1-腈，其特征在于，分子结构式如式1所示。

所述的化合物Ⅰ的化学合成方法，其特征在于，以2-氟吡啶为原料，经五步反应合成化合物Ⅰ，如式2所示。

所述的化合物Ⅰ的化学合成方法，其特征在于，包含如下合成步骤：

S1、在氮气保护下，在二甲基亚砜中加入氢化钠，将温度控制在0℃，加入氰基乙酸乙酯，搅拌0.5h。随后加入2-氟吡啶，控制反应温度，反应12h，得到[1,5-a]-吡啶并咪唑-1-甲酸乙酯；

S2、将步骤S1得到的[1,5-a]-吡啶并咪唑-1-甲酸乙酯，加入到甲醇中，随后加入无机碱的水溶液，控制反应温度反应3h后，加入盐酸，得到[1,5-a]-吡啶并咪唑-1-甲酸；

S3、将步骤S2得到的[1,5-a]-吡啶并咪唑-1-甲酸加入到二氯甲烷中，随后加入氯化亚砜，回流3h后，得到[1,5-a]-吡啶并咪唑-1-甲酰氯；

S4、将氨水控制到一定温度，随后加入步骤S3得到的[1,5-a]-吡啶并咪唑-1-甲酰氯，搅拌反应3h，得到[1,5-a]-吡啶并咪唑-1-甲酰胺；

S5、将步骤S4得到的[1,5-a]-吡啶并咪唑-1-甲酰胺加入到三氯氧磷中，在一定温度下反应2h，反应得到[1,5-a]-吡啶并咪唑-1-腈。

进一步的，所述步骤S1的反应温度为30-70℃。

进一步的，所述步骤S2的反应温度为30-100℃，无机碱为氢氧化钠、碳酸钾、氢氧化钾中的一种。

进一步的，所述步骤S4的一定温度为-10-20℃。

进一步的，所述步骤S5的一定温度为50-110℃。

本发明的有益效果在于：本发明的化学合成方法，以2-氟吡啶为原料，经五步反应合成了[1,5-a]-吡啶并咪唑-1-腈。本发明方法简单，成本低，为该类化合物材料的大量生产和后续研究提供坚实的基础。

附图说明

图1为实施例1制备的化合物Ⅰ的1H-NMR谱图。

具体实施方法

下面具体实施方式，对本发明的具体实施方案做详细的阐述。这些具体实施方式仅供叙述并非用来限定本发明的范围或实施原则，本发明的保护范围以权利要求为准，包括在此基础上所作出的显而易见的变化或变动等。

实施例1